Антагонисты кальция что это

Типы кальциевых каналов

Антагонисты можно рассматривать по нескольким классификациям. С точки зрения химической структуры препараты бывают:

  • производными от бензодиазепина (Кардил, Дилзем);
  • производными от фенилалкиламина (Фалипамил, Верапамил);
  • дигидропиридиновой структуры (Фелодипин, Нормодипин).

С другой, более общей точки зрения, можно рассмотреть антагонисты, борющиеся с избыточными ионами кальция, по природе происхождения:

  • дигидпропиридиновые (Амлодипин, Нимодипин);
  • недигидропиридиновые.

В более современной трактовке правомерно рассматривать блокаторы в соответствии с поколениями средств. Их всего три:

  1. Менее распространены препараты 1 поколения, так как они зачастую имеют ограниченную биологическую доступность, множество противопоказаний и относительно маленькую действенность. Эффект от приема кратковременный. Популярны следующие препараты в данной группе – Нифедипин и Дилтиазем.
  2. Чаще используются лекарства второго поколения ввиду их большей результативности. Отрицательной чертой может стать то, что некоторые из средств данного сегмента имеют краткосрочный эффект, сравнимый с таковым у средств первого поколения. Сложно точно заранее сказать о том, каков будет результат лечения. Среди препаратов данного типа можно назвать Манидипин и Фалипамил.
  3. Самый выраженный эффект от приема имеют антагонисты ионов кальция третьего поколения – новейшие средства для борьбы с гипертензией. Эти препараты имеют высокую биологическую доступность, являются селективными. Действуют такие лекарства долгое время за счет того, что период полувыведения достаточно длительный. В настоящее время чаще всего применяются средства данной группы, например, Лацидипин и Амлодипин.

Фенилалкиламины

Препараты данного типа селективно действуют на работу сердца, поэтому часто применяются для лечения аритмии, тахикардии, стенокардии, стенозов. Эффективны лекарства данного типа и для лечения повышенного АД.

Среди побочных эффектов можно выделить:

  • малую частоту сокращений сердца в положении сидя;
  • слабость синусового узла;
  • болезнь каротидного синуса;
  • блокаду атриовентрикулярного типа (не более 2 степени).

При применении может увеличиваться пульс, болеть голова, проявляться недостаточность сердечной деятельности, тошнота, задержка мочи. Чаще всего среди данных препаратов применяется Верапамил, Изоптин СР и Верогалид ЕР (последние два – длительного действия). Лекарства 2 поколения применяются редко.

Дигидропиридины

Антагонисты данного типа представлены широким спектром препаратов. В основном они устраняют отложение кальция в сосудах, что способствует понижению давления. Кроме гипертензии, дигидропиридины можно применять при Принцметала и стенокардии стабильного типа. Отдельные препараты эффективны при болезни Рейно.

Нельзя использовать такие средства при декомпенсации недостаточности работы сердца, рецидиве суправентрикулярной тахикардии и коронарном синдромы в острой стадии. При приеме может проявиться головная боль, краснота кожи лица, ножная отечность, частое биение сердца и гиперплазия десен. Известные лекарства:

  • Амлодипин,
  • Нифедипин,
  • Исрадипин,
  • Нимодипин,
  • Лацидипин,
  • Никардипин.

Каждый из них имеет по несколько аналогов. Дозировки и частоту приема препаратов определяет врач.

Бензодиазепины

Антагонисты кальция недигидропиридинового типа влияют в равной степени на сердце и сосуды. Применяются при:

  • гипертензии (даже после инфарктов);
  • гипертонии у диабетиков (когда противопоказаны ингибиторы АПФ);
  • гипертензии, осложненной стенокардией (когда нежелательны бета-адреноблокаторы);
  • тахикардии суправентрикулярного пароксизмального типа;
  • предупреждении спазмов коронарной артерии;
  • Принцметала.

Нежелателен прием бензодиазепинов при отклонениях в работе синусового узла, низкой частоте ударов сердца, тяжелой атриовентрикулярной блокаде, недостаточности работы сердца. Среди побочных эффектов выделяют тошноту, задержку мочи, запоры, головные боли, брадикардии. Самый известный препарат – Дилтиазем. Имеет много аналогов (например, Блокальцин, Кортиазем, Тиакем и Зильден).

Прием лекарственных препаратов

Кальциевые каналы – это белковые соединения, которые находятся в мембране клеток. Каналы имеют пористую структуру, позволяющую пропускать молекулы кальция.

Существует в организме много типов кальциевых каналов, но антагонисты кальция действуют преимущественно на медленные L-тип каналы.

Данный тип кальциевого канала — это тот канал, пол которому ионы кальция попадают в клетки сосудистых оболочек, а также в клетки сердечных кардиомиоцитов.

Также существуют типы каналов, по которым кальций попадает внутрь клетки.

Это такие кальциевые каналы:

  • Тип канала Р — данные канальцы находятся в мозговых клетках органа — мозжечка;
  • Тип N канала — находятся в клетках головного мозга;
  • R тип — это канальцы в мозжечковых клетках, а также в нейронах;
  • Тип канальцев Т — находятся в нейронах, а также в клетках остеоцитах (клетки тканей кости).

Фото 1

Блокаторы кальция довольно часто прописывают:

  • Для лечения высокого индекса АД — гипертонии;
  • При ишемии сердечного органа;
  • При развитии стенокардии, которая имеет сопутствующее заболевание — сахарный диабет;
  • При лечении аритмии сердца;
  • После субарахноидального инсульта;
  • При болезни Рейно;
  • Кластерной боли в голове;
  • Для того чтобы предотвратить рождение ребенка раньше положенного срока.
Кальциевый канал Lтипа
Самолечение антагонистами кальция запрещено — они имеют много побочного действия и при неправильной дозировке могут усугубить патологию.

Механизм действия

Одна из причин повышения давления – нарушение равновесия кальция к плазме крови и клетках. Кальций участвует в процессах передачи сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, то есть провоцирует сокращение и напряжение клеток. В результате этого процесса клетки слишком сильно реагируют на биологически активные вещества, которые обеспечивают возбуждающее действие.

Антагонисты ионов кальция тормозят проникновение кальция в клетки кровеносных сосудов и сердца по специфическим кальциевым каналам.

Антагонисты кальция:

  • уменьшают поступление кальция в клетки из крови;
  • воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.
Группа Список
Производные фенилалкиламина
  • Анипамил
  • Верапамил
  • Галлопамил
  • Девапамил
  • Тиапамил
  • Тиропамил
  • Фалипамил
Производные бензотиазепина
Производные дегидропиридина
  • Амлодипин
  • Барнидипин
  • Исрадипин
  • Лацидипин
  • Лекарнидипин
  • Манидипин
  • Низолдипин
  • Никардипин
  • Нилвадипин
  • Нимодипин
  • Нитрендипи
  • Нифедипин
  • Риодипин
  • Фелодипин
  • Эфондипин

Назначенные врачом препараты чаще всего оказываются лучшими средствами для конкретного пациента и оказывают длительный положительный эффект.

Концентрация антагониста кальция в крови увеличивается, если он принят вместе с:

  • непрямыми антикоагулянтами;
  • НПВС;
  • лидокаином;
  • сульфаниламидами;
  • диазепамом;
  • сердечными гликозидами.

Опасное сочетание – блокаторы кальциевых каналов и антиаритмический средник, например новокаинамид и хинидин.

Группы лекарств «ингибитор АПФ» и «диуретик» действуют сильнее, если был принят и антагонист кальция.

Чаще всего пациентам с гипертонией подбирается лечение комбинированными препаратами. Некоторые лекарства представляют собой комбинацию нескольких действующих веществ. Иногда назначается несколько разных таблеток, если готовый препарат отсутствует. При таком подходе к лечению человек принимает меньшую концентрацию каждого действующего вещества в отдельности. Это приводит к снижению частоты и выраженности побочных эффектов.

Не любые группы препаратов можно объединять между собой. Многолетний опыт лечения гипертонии позволил специалистам определить наиболее удачные комбинации препаратов. Это могут быть:

  • блокаторы кальциевых каналов и диуретик;
  • бета-блокаторы альфа-адреноблокатор;
  • ингибитор АПФ и блокаторы кальциевых каналов;
  • дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов и бета-блокаторы;
  • ингибитор АПФ и диуретик.

Два основных подхода заключаются в использовании комбинаций «ингибитор АПФ и блокаторы кальциевых каналов» и «ингибитор АПФ и диуретик».

Реже используют сочетания:

  • недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов и дигидропиридиновые антагонисты кальция;
  • ингибитор АПФ и бета-блокатор;
  • альфа-адреноблокатор не с бета-блокатором.

Нифедипин

Механизм действия препарата вызывает резкие перепады концентрации вещества в крови за небольшое время. Это незаменимое свойство для купирования гипертонического криза или приступов стенокардии, но делает препарат неподходящим для длительного лечения стенокардии. Такое качество лекарства отсутствует у препаратов нифедипина пролонгированного действия.

Обычный нифедипин принимают чаще всего 3 или 4 раза в сутки по 10 или 20 мг. Нифедипин пролонгированного действия достаточно пить 1 или 2 раза в день, а его доза подбирается врачом индивидуально (чаще – от 30 до 90 мг).

Верапамил

Препарат с осторожностью назначают больным с:

  • снижением сократительной функции левого желудочка;
  • застойной сердечной недостаточностью;
  • синдромом слабости синусового узла;
  • поражением АВ узла.

Верапамил может вызвать брадикардию и другие побочные явления, поэтому его самостоятельное назначение недопустимо. Лекарство подходит для лечения наджелудочковых тахиаритмий.

Амлодипин

Амлодипин – известный препарат, который применяют во всем мире. Он относится к лекарствами третьего поколения. Препарат отличается слабыми побочными эффектами, длительным и значительным снижением давления. В России амлодипин продают под названиями Норваск, Тенокс, Нормодипин и некоторыми другими. Амлодипин снижает риск инсульта и инфаркта. Препарат принимают обычно один раз в день, а в случае пропущенной таблетки не происходит резкого скачка давления.

Группа антагонистов кальция Первое поколение Второе поколение Третье поколение
II A II B
Дигидропиридины Нифедипин Нифедипин SR и GITS, Никардипин SR, Фелодипин SR Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин
Бензотиазепины Дилтиазем Длитиазем SR
Фенилалкиламины Верапамил Верапамил SR

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение. У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень. Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови  этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

Побочные эффекты антагонистов кальция Противопоказания к применению
Общие для дигидропиридиновых и недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Гипотензия
  • Периферическиео отеки (более часты для дигидропиридиновых препаратов; по данным производителей, «липофильные» дигидропиридиновые 3 поколения лекарства лацидипин и лерканидипин показывают меньшую частоту развития отеков)
  • Покраснение лица, ощущения «приливов» (более часты для дигидропиридиновых препаратов)
  • Снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Пониженное артериальное давление
  • Сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Беременность, кроме нифедипина (может применяться в I-III триместрах) и верапамила (может применяться во II-III триместрах)
Для дигидропиридиновых антагонистов кальция
Рефлекторная тахикардия (особенно — для нифедипина короткого действия, в меньшей степени — для нифедипина ретард, фелодипина)
Для недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Брадикардия
  • Нарушения атриовентикулярной проводимости
  • Снижение автоматизма синусового узла
  • Запоры (верапамил)
  • Гепатотоксичность (верапамил)
  • Брадикардия
  • АВ блокада 2 и 3 степени без имплантирования искусственного водителя ритма
  • Синдром слабости синусового узла (без имплантирования искусственного водителя ритма)
  • Синдромы предвозбуждения с пароксизмами фибрилляции/трепетания предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии
  • Любая тахикардия с широкими комплексами QRS
  • Сочетание с бета-блокаторами

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.

Антагонисты кальция что это

Так что такое антагонисты кальция? Это медикаментозные средства, которые отличаются способностью эффективно снижать уровень кровяного давления, как верхнего, так и нижнего.

В основном их активное действие прослеживается у людей пожилого возраста.

Ингибиторы кальциевых каналов считаются селективными блокаторами, которые размещены в синоатриальных и атриовентрикулярных путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках артерий, вен, капилляров, а также скелетных мышцах.

Блокаторы кальция способны улучшать проходимость артерий, вен и мелких капилляров, а также обладают такими эффектами:

  • антиангинальный;
  • антиишемический;
  • понижение высокого кровяного давления;
  • органопротективный (кардиопротективный, нефропротективный);
  • антиатерогенный;
  • нормализация сердечного ритма;
  • снижение давления в легочной артерии и дилатация бронхов;
  • снижение агрегации тромбоцитов.

Для лечения повышенного артериального давления используются следующие препараты:

  1. Амлодипин. Он относится к БМКК препаратам, которые применяют для устранения данного заболевания в однократной дозировке 5 мг в сутки. При необходимости можно увеличивать количество активного вещества до 10 мг. Его нужно принимать один раз в день;
  2. Фелодипин. Максимальная доза составляет 9 мг в сутки. Его можно принимать только один раз в 24 часа;
  3. Нифедипин-ретард. Допускается прием от 40 до 78 мг дважды в день;
  4. Лерканидипин. Оптимальное количество данного лекарства для устранения симптомов гипертонии должно составлять от 8 до 20 мг в сутки. Принимать его нужно только один раз в день;
  5. Верапамил-ретард. Максимальная однократная дозировка этого препарата-ингибитора кальциевых каналов составляет 480 мг в день.

Вазоактивные антагонисты кальция эффективны, хотя продолжительность их действия незначительна. Подобрать наиболее подходящий из них может только лечащий врач.

Артериальное давление может повышаться тогда, когда баланс кальция в крови нарушается и происходит накопление ионов. За счет того, что катионы участвуют в процессе передачи нервных импульсов, они могут оказывать возбуждающее действие на клетки, заставляя их сокращаться и напрягаться. Это приводит к усиленной реактивности гладкой мускулатуры, что способствует повышению давления в сосудах.

Антагонисты кальция способны тормозить встраивание катионов в сосудистые просветы и сердце по специальным каналам. Поэтому такие препараты оказывают сразу 2 действия – снижают всасывание кальция из крови в ткани и тормозят движение катионов внутри мускулатуры.

  • артериальная гипотензия
  • головная боль
  • тахикардия как результат активации симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию (фенигидин)
  • брадикардия (верапамил)
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости (верапамил, дилтиазем)
  • пастозность лодыжек (тибиальные отеки)
  • что чаще всего обусловлено приемом фенигидина
  • снижение сократительной способности миокарда с возможным развитием одышки или сердечной астмы (как результат отрицательного инотропного действия верапамила, дилтиазема, очень редко — фенигидина).
наименование препарата запатентованное название концентрация активного вещества в препарате в миллиграммах суточная дозировка
группа дигидропиридинов — препарат Нифедипин · препарат Адалат; ·                         10,0; ·                         10,0 — 60,0;
·                         10,0; ·                         10,0 — 60,0;
· медикамент Коринфар;
·                         5,0, 10,0, 20,0;
· лекарство Кордафен; ·                         10,0, 20,0;
·                         10,0 — 60,0;
· препарат Кордафлекс; ·                         20,0; ·                         10,0 — 60,0;
· медикамент Кордипин-ретард; ·                         40,0 — 80,0;
· Медикаментозное средство Адалат СР; ·                         30,0;
·                         20,0, 30,0, 60,0;
· препарат Осмо-Адалат. ·                         30,0 — 90,0;
·   30,0 -120,0;
препарат Нитрендипин · препарат Байпресс;
· средство Унипресс. · 10,0, 20,0; · 10,0 -40,0;
· 10,0, 20,0; · 10,0 -40,0;
препарат Исрадипин · средство Ломир · 2,5, 5,0; · 2,5 — 10,0;
антагонист Фелодипин · препарат Плендип; · 5,0, 10,0; · 5,0 — 10,0;
· медикамент Фелодип. · 5,0, 10,0; · 5,0 — 10,0;
Амлодипин · препарат Норваск; · 5,0, 10,0; · 5,0 — 10,0;
· средство Амловас; · 5,0, 10,0; · 5,0 — 10,0;
· препарат Стамло; · 5,0, 10,0; · 5,0 — 10,0;
· Нормордипин; · 5,0, 10,0; · 5,0 — 10,0;
· препарат Амлотоп. · 5,0, 10,0; · 5,0 — 10,0;
Антагонист Лерканидипин · препарат Леркамен · 10,0. · 10,0 – 20,0.
Медикамент Лацидипин · препарат Лаципил · 2,40. · 2,0 – 4,0.
подгруппа фенилалкиламинов
препарат Верапамил
· препарат Верапамил: · 40,0, 80,0; · 120 — 480,0;
· средство Изоптин;
· лекарство Изоптин СР 240; · 40,0, 80,0; · 120 — 480,0;
· препарат Финоптин; · 240,0; · 120 — 480,0;
· средство Лекоптин.
· 40,0, 80,0, 120, 240; · 120 — 480,0;
· 40,0, 80,0, 120,0, 240,0;
· 120 — 480,0;
подгруппа бензодиазепинов
препарат Дилтиазем
· препарат Алтиазем РР; · 180,0; · 180 — 360,0.
· Дилтиазем 60,0;
· препарат Дилтиазем СР; · 90,0; · 180 — 240,0;
· средство Кардил; · 60,0; · 180,0 — 360;
· препарат Дилзем. · 60,0, 120,0; · 120,0 — 360;
· 60,0, 90,0; · 120,0 – 360.

Классификация внутри фармакологической группы

Полная статья: классификация препаратов от гипертонии.

Антагонисты кальция делятся на производные:

  • фенилалкиламина;
  • бензотиазепина;
  • дегидропиридина.

Другая классификация подразумевает деление антагонистов кальция на две группы:

  • недигидропиридиновые;
  • дигидропиридиновые.

Классификация по поколениям подразделяет препараты на группы:

  • первое поколение (Нифедипин, Дилтиазем, Верапамил);
  • второе IIА поколение (Нифедипин SR, Никардипин SR, Фелодипин SR, Длитиазем SR, Верапамил SR);
  • второе IIBпоколение (Бенидипин, Фелодипин и другие);
  • третье поколение (Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин).

Лекарства первого поколения имеют несколько свойств, которые ограничивают их использование:

  • низкая биодоступность;
  • непродолжительное действие;
  • частое возникновение побочных эффектов (головной боли, тахикардии, покраснения кожи);
  • снижение частоты и силы сердечных сокращений (дилтиазем и верапамил).

Препараты второго поколения имеют лучший эффект, чем первого. Некоторые из них действуют непродолжительно, а пики концентрации действующих веществ в крови достигаются в разные сроки.

Антагонисты кальция что это

Лекарства третьего поколения разрабатывались с учетом недостатков препаратов первого и второго поколений, поэтому обладают:

  • высокой биодоступностью;
  • высокой тканевой селективностью;
  • длительным периодом полувыведения из организма.

Антагонисты кальция классифицируют в зависимости от их химической структуры. Они делятся на:

  • Производные фенилалкиламина
  • Производные бензотиазепина
  • Производные дигидропиридина
Производные фенилалкиламина Производные бензотиазепина Производные дигидропиридина
Верапамил, анипамил, девапамил, тиапамил, тиропамил, фалипамил, галлопамил Дилтиазем, клентиазем Амлодипин, барнидипин, исрадипин, лацидипин, лекарнидипин, манидипин, никардипин, нилвадипин, нимодипин, низолдипин, нитрендипин, нифедипин, риодипин, фелодипин, эфондипин
Дигидропиридиновые антагонисты кальция Недигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция
  • Изолированная систолическая гипертония (у пожилых)
  • Стенокардия
  • Гипертрофия левого желудочка сердца
  • Атеросклероз периферических сосудов
  • Беременность
  • Стенокардия
  • Ареросклероз сонных артерий
  • Суправентикулярная тахикардия

Антагонисты кальция эффективно снижают систолическое и диастолическое артериальное давление в условиях покоя, однако их действие на систолическое кровяное давление при физической нагрузке может оказаться менее значительным, чем в покое. В целом, эффективность антагонистов кальция выше у пожилых пациентов с «низкорениновой» формой гипертонии.

Антагонисты кальция — производные дигидропиридина первого и второго поколения — вызывают более или менее выраженное увеличении частоты сердечных сокращений, что нежелательно для гипертоников с проблемами сердца. Более «продвинутые» антагонисты кальция не оказывают такого эффекта. Верапамил и дилтиазем, наоборот, снижают частоту сердечных сокращений.

Препараты антагонисты кальция подразделяют на несколько видов в зависимости от химической структуры:

  • производные фенилалкиламина (Верапамил, Анипамил, Девапамил, Тиапамил, Тиропамил);
  • производные бензотиазепина (Дилтиазем, Клентиазем);
  • производные дигидропиридина (Амлодипин, Барнидипин, Исрадипин, Фелодипин и т. д.).

В основном используются дигидропиридиновые и недигидропиридиновые кальциевые блокаторы в зависимости от назначения.

Недигидропиридиновые:

  • атеросклероз сонных артерий;
  • суправентикулярная тахикардия.

Первое разделение происходит в зависимости от химического состава активного действующего вещества и их компонентов:

  • Производные компоненты от группы фенилалкиламина — препарат Верапамил, а также препарат Фалипамил;
  • Производные компоненты от группы бензодиазепина — медикаментозное средство Дилзем, блокатор Кардил;
  • Антагонист дигидропиридинового ряда — блокираторы Нормодипин, а также лекарство Фелодипин.

Другая схема разделения служит классификатором по таким категориям:

  • Недигидропиридиновые антагонисты кальциевых канальцев;
  • Блокаторы дигидропиридины.

Также существует еще одна классификации препаратов, блокирующие канальцевую секрецию:

  • Медикаменты первого поколения — медикамент Дилтиазем, препарат Нифедипин;
  • Второго поколения препараты — лекарство Фалипамил, препарат Манидипин;
  • Медикаментозные средства третьего поколения — таблетки Лацидипин, а также средство Амлодипин.

Медикаментозное лекарственное действие их краткосрочное, и они взывают такие побочные эффекты от приема:

  • Гиперемия лицевого органа;
  • Сильные мигренные боли;
  • Учащенное сокращение сердечного органа.

Антагонисты кальция, которые относятся к группе второго фармакологического поколения, применяются в терапии наиболее часто, потому что они имеют усовершенствованную формулу в составе, что увеличивает их биодоступность и следствием медикаментозный лечебный эффект.

Последнего поколения (3 поколения) медикаментозные лекарственные препараты имеют повышенную степень биодоступности, а также селективность в клетках тканей. У них длительный период полувыведения компонентов препаратов из состава организма.

Также применяются препараты нового поколения для лечения патологий головного мозга и последствий инфаркта миокарда и мозгового кровоизлияния (инсульта).

Группы БКК
Группы БКК

Отличительная черта в механизме действия блокаторов — это период их нахождения в организме:

  • Короткий медикаментозный эффект — не более 8 часов времени. К данной подгруппе относится лекарственное средство Нифедипин;
  • Медикаменты, которые перебывают в организме не более 18 часов и имеют более длительный медикаментозный эффект. К данной подгруппе относится Фелодипин;
  • Длительность медикаментозного воздействия не больше календарных суток с момента приема таблеток. К данной категории препаратов относятся Нитрендипин;
  • Препараты нового поколения и длительного (больше 36 часов времени) периода медикаментозного лечебного воздействия на организм. К данной подгруппе относятся Амлодипин.
Проводящая система сердца
Все подгруппы антагонистов кальция имеют свойства влияния на артериальную гипертензию и способны уменьшить сосудистую сопротивляемость периферического отдела системы кровотока.
препарат характеристика
блокиратор Нифедипин Данный препарат действует на сосудистую стенку. Применяется для лечения:
· гипертонической болезни;
· эффективен в лечении при гипертоническом кризе;
· при стенокардии вазоспастического типа;
· для терапии при болезни Рейно;
· тахикардии.
Нифедипин не обостряет патологию недостаточности сердечного органа, потому что сокращая сердцебиение, нагрузка на орган становится меньше. Относится к группе пролонгированных средств.
препарат Никардипин препарат положительно воздействует на всю сосудистую систему. Применяется для:
· лечения стенокардии;
· для снижения высокого индекса АД при гипертонии;
· для улучшения кровоснабжения периферии.
препарат Амлодипин, а также средство Фелодипин свойства препаратов действовать непосредственно на сосудистые оболочки. Препараты длительного применения, и их назначают при стенокардии, а также при запущенной форме гипертонии, когда индексы АД довольно высоки. Побочные действия в виде боли в головы и приливов жара, проявляются только на первоначальном этапе приема и проходят за несколько календарных дней.
медикаментозные средства Лерканидипин, а также Исрадипин данные препараты применяются при всех стадиях гипертонии, а также при гипертоническом кризе.
медикаментозный препарат — антагонист Нимодипин препарат имеет свойства селективного характера и влияет на микроциркуляцию мозговых сосудов. Имея такие свойства, препарат применяется для:
· снятия спазмолитических приступов церебральных сосудов;
· для предотвращения повторного приступа субарахноидального инсульта;
· для других цереброваскулярных патологий, данный препарат не используется, и нет результатов от его применения.
механизм действия и возможности АК 1-2 поколений
Механизм действия и возможности АК 1-2 поколений

Данный препарат ухудшает сократительные свойства сердечного органа, а также влияет на возникновение и проводимость сердечных импульсов атриовентрикулярном узле.

Имея такое медикаментозное свойство, Верапамил используют в лечении:

  • Наджелудочкового типа тахикардии;
  • Стенокардии нестабильного типа;
  • Аритмии сердечного органа;
  • При атриовентрикулярной блокаде.
верапамил
Нельзя принимать Верапамил при приеме бета-блокаторов.

Данные препараты имеют способность к расширению сосудистых стенок, и снижать давление и снижать сокращения миокарда сердечного органа.

Не рекомендовано применять препарат в тот период, когда применяются бета-блокаторы.

Перечень заболеваний, имеющие показания к использованию показаний для назначения БМКК:

  • Гипертоническая болезнь при высоком и стойком АД;
  • Гипертензия легочного характера — высокое сопротивление оболочек лёгочной артерии;
  • Ишемия сердца;
  • Патология кардиомиопатия гипертрофического характера;
  • Синдром Рейно;
  • Синдром раздражительности толстого кишечника — применяется при геморрое;
  • Аритмия сердечного органа;
  • Сильные сердечные сокращения — тахикардия синусового типа;
  • В профилактических мероприятиях головных болей при мигрени;
  • Нарушение микроциркуляции мозговых артерий;
  • Отклонения в работе системы кровотока периферической сферы;

Лечебные свойства антагонистов кальция

Все медикаменты этого типа блокируют кальциевые каналы и препятствуют проникновению активных ионов кальция к клеткам гладкой мускулатуры. Однако данные препараты оказывают разное воздействие на сердце и сосуды человека.

Например, препараты-антагонисты, изготовленные на основе бензотиазепина и фенилалкиламина, снижают частоту сердечных сокращений. В отличие от них, медикаменты группы дигидропиридина ускоряют сердечный ритм или не оказывают на него никакого воздействия.

Диаметрально противоположные свойства препаратов позволяют подобрать самое оптимальное лекарство. Ведь при разных заболеваниях пациенту может помочь урежение или учащение сердечного ритма.

Антагонисты кальция что это

Например, людям, перенесшим инфаркт миокарда, ускорение сердечных сокращений противопоказано. Оно приведет к новым инфарктам и остановке сердца. Поэтому им назначают медикаменты, замедляющие сердечный ритм.

Одним из важных свойств любой группы антагонистов считается их селективность. Под этим понятием подразумевается избирательность воздействия вещества на ткани человеческого тела. То есть, данные препараты не влияют на любую гладкую мускулатуру.

Они не блокируют поступление ионов кальция к клеткам мышц скелета, пищеварительного тракта, гладких мышц трахеи и бронхов, а также к клеткам нервной системы. Эти медикаменты оказывают воздействие только на сердечно-сосудистую систему. Поэтому они не имеют таких побочных эффектов, как заторможенность, депрессия, мышечная слабость и быстрая утомляемость.

Антагонисты кальция оказывают воздействие только на сердечно-сосудистую систему.

Активность данных лекарств также не одинакова по отношению к мышечным клеткам сердца и сосудов. Все эти медикаменты гораздо активнее влияют на сосудистую мускулатуру, чем на сердечную. Например, даже препараты первого поколения (верапамил и дилтиазем) оказывают воздействие на сосуды и сердце в соотношении 3:1.

Для нифедипина это соотношение составляет 10:1. Последние разработки фармацевтики еще меньше влияют на сердце. Для амлодипина, никардипина, фелодипина, исрадипина и никардипина эта пропорция составляет уже 100:1. А для низолидипина она принимает значение 1000:1.

Антагонисты кальциевых каналов в большей степени назначаются при гипертонической болезни, а также применяют для лечения заболеваний сердечного органа и блокирования кальциевых каналов клеток кардиомиоцитов:

  • Свойства препаратов в регулировании ритмичности сердечных сокращений и используют для лечения аритмии;
  • Положительно воздействуют на микроциркуляцию мозговых сосудов, особенно при заболевании атеросклероз сосудов головного мозга. Довольно часто применяют данную группу препаратов для лечения сосудистой системы головного мозга после мозгового кровоизлияния (инсульта);
  • Антагонисты блокируют канальца для прохода кальция в клетки гладкомышечного типа, что способствует снижению напряжения в миокарде и снижает сократимость сердечной мышцы. В связи с такими свойствами снимается спазм артерий сердечного органа, и больший поток крови поступает в миокард;
  • Угнетается активность молекул тромбоцитов, что предотвращает образованию в сосудистых оболочках кровяных сгустков;
  • Снижается индекс АД в лёгочных артериях и происходит расширение в бронхах. Имея такие свойства, антагонисты могут применяться не только в качестве гипотензивных медикаментов, но и для лечения воспаления лёгких и патологии лёгких.

Также антагонисты кальциевых каналов также имеют такие фармакологические свойства:

  • Антиангинальный медикаментозный эффект;
  • Противоишемические лечебные свойства;
  • Антиаритмические медикаментозные воздействия;
  • Органопротективный эффект;
  • Антиатерогенные свойства;
  • Внекардинальные действия.

Селективные и вазоактивные свойства препаратов, имеющие пролонгированные действия, и выражают гипотензивное воздействие на периферические органы системы кровотока, что снижает сопротивляемость сетки капилляров, которое способствует незначительному снижению индекса АД, но усиливает скорость кровяного потока к мозговым сосудам, артериям сердечного органа, органов почек и лёгких.

таблетки
Улучшение работы сердца и головного мозга способствует корректировке высокого индекса кровяного давления.

Показания

Для блокировки кальциевых каналов используют препарат Нифедипин

Препараты антагонисты назначаются при артериальной гипертонии средней тяжести, гипертоническом кризе, а также других видах повышенного давления в сосудах.

Несмотря на высокую действенность, все антагонисты кальция имеют определенные противопоказания. Это, в первую очередь, касается появления побочных эффектов, которые затрагивают органы сердечно-сосудистой системы.

Как правило, может пострадать миокард. Нарушаются его основные функции, вплоть до появления снижения сократимости сердечной мышцы.

Блокаторы кальция не рекомендуется принимать при таких заболеваниях:

  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • гипотония;
  • сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка;
  • беременность и лактация;
  • синдром слабости синусового узла.

Вывести лишний кальций из организма естественным путем очень непросто. Если не прибегнуть к соответствующим препаратам, то от его повышенной концентрации начнет страдать мышечная ткань.

Согласно проведенным исследованиям, было выявлено, что антагонист калия, как и кальция, подавляет чрезмерное продуцирование гормона поджелудочной железы человека, блокируя тем самым вход ионов рассматриваемого минерала в бета-клетки.

Инсулин играет не последнюю роль в повышении артериального давления, оказывая сильное влияние на выделение “возбуждающих” гормонов, утолщение стенок сосудов и задержку солей в организме.

Перечень общих показаний к приему антагонистов кальция:

  • артериальная гипертения;
  • легочная гипертензия;
  • ИБС;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • синдром Рейно;
  • синдром раздраженной толстой кишки;
  • нарушения ритма сердца;
  • профилактика приступов мигрени;
  • нарушения периферического и мозгового кровообращения;
  • диффузный спазм пищевода.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция применяют при:

  • стенокардии;
  • атеросклерозе периферических сосудов;
  • изолированной систолической гипертонии у пожилых людей;
  • беременности.

Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов подходят при:

  • стенокардии;
  • суправентикулярной тахикардии;
  • атеросклерозе сонных артерий.

Применение антагонистов кальция позволяет снизить артериальное давление. Наиболее существенный результат достигается в состоянии покоя. Влияние на давление при физической нагрузке менее выражено. Препараты оказывают наиболее выраженный эффект при «низкорениновой» форме гипертонии у пожилых пациентов.

Группы Побочные эффекты Противопоказания
Все блокаторы кальциевых каналов
  • «приливы», покраснение лица;
  • гипотензия;
  • периферические отеки;
  • снижение систолической функции левого желудочка.
  • пониженное артериальное давление;
  • беременность (кроме нифедипина и верапамила).
    Кроме фелодипина и амолодипина:
  • сердечная недостаточность со сниженной функцией левого желудочка.
Дигидропиридиновые антагонисты кальция Рефлекторная тахикардия.
Недигидропиридиновые антагонисты кальция
  • брадикардия;
  • нарушения атриовентикулярной проводимости;
  • снижение автоматизма синусового узла.

Верапамил:

  • гепатотоксичность;
  • запоры.
  • сочетание с бета-блокаторами;
  • брадикардия;
  • любая тахикардия с широкими комплексами QRS.

Без искусственного водителя ритма:

  • АВ блокада 2 и 3 степени;
  • синдром слабости синусового узла.
  • ИБС (предотвращение приступов стенокардии напряжения и покоя; лечение вазоспастической формы стенокардии — Принцметала, вариантной);
  • поражение сосудов головного мозга;
  • гипертрофическая кардиомиопатия (поскольку кальций выполняет функцию фактора роста);
  • предотвращение холодового бронхоспазма.

Антагонисты кальция особенно показаны больным с вазоспастической стенокардией и эпизодами безболевой ишемии.

Широко применяются антагонисты кальция в следующих случаях:

  • ишемии;
  • сбои в кровообращении в мозге и на периферии;
  • головные боли;
  • синдром раздраженной толстой кишки;
  • болезнь Рейно;
  • сердечные аритмии;
  • кардиомиопатия гипертрофического типа.

Недигидропиридиновые препараты применяются при:

  • болях за грудиной;
  • болезнях сонных артерий;
  • тахикардиях суправентрикулярного типа.

Дигидропиридиновые средства рекомендованы в следующих случаях:

  • увеличение систолического показателя изолированного вида у пожилых людей;
  • отклонения в функционировании периферических артерий;
  • стенокардии.

Каждый антагонист кальция имеет свои показания и противопоказания, поэтому нельзя точно сказать, что может проявиться в каждом конкретном случае. Тем не менее существует ряд побочных эффектов, которые характерны практически для всего спектра лекарств. Среди них:

  • снижение показателей артериального давления более чем на пятую часть от первоначального уровня;
  • гиперемия эпидермиса лица;
  • отеки периферического типа;
  • угнетение систолической функции в левом желудочке.

Также используют производные бензотиазепина. К примеру, Дилтиазем

Среди противопоказаний, которые характерны почти для каждого антагониста, выделяют:

  • пониженный уровень АД;
  • беременность (кроме таких блокаторов, как Нифедипин и Верапамил);
  • левожелудочковая недостаточность сердечной деятельности.

Блокаторы дигидропиридинового ряда могут вызвать отеки периферии, мигрени, тахикардию на рефлекторном уровне, гипертрофии десен; недигидропиридинового – поражения синусового узла и ритма, проблемы с очищением кишечника, угнетение проводимости атриовентрикулярного типа. Последний тип блокаторов желательно не сочетать с блокаторами бета-вида, а также использовать при тахикардиях, брадикардиях, отклонениях в работе синусового узла.

Блокирование перегрузки клеток кальцием

Активность физиологического свойства свойственна только Са ионизированного типа, это значит только те кальциевые молекулы, которые связаны с молекулами белков, проявляют в организме активные действия.

От данных действий необходима защита клеткам при помощи блокираторов каналов, по которым данные активные ионы попадают вглубь. Мышечные клетки тканей нуждаются в таком кальции для их сократительных возможностей.

Если в клетке происходит переизбыток кальциевых молекул, тем выше тонус мышечных волокон, приводящих к перегрузке данных клеток, что может спровоцировать патологию в клетках органа, в котором происходит переизбыток данного элемента.

Все процессы в клетках нарушаются, появляется быстрая сократительная ритмичность, а также может произойти сбой в ритмичности и спровоцировать патологию аритмичность.

Каждая клетка организма должна сама корректировать концентрацию молекул кальция, а также молекул натрия, магния и калий, при помощи канальцев, которые расположены в клеточной мембране.

Кальций, наиболее активный микроэлемент, который пытается попасть в клетки любыми путями и в большом количестве в клетки, поэтому и была разработана фармакологическая группа блокираторов (антагонистов), чтобы защитить от переизбытка кальция мышечные волокна.

Если для блокирования применить антагонисты и бета-блокаторы, тогда можно сильно снизить функцию каналов кальция.

Сосудистая система не сильно пострадает от такого на нее воздействия, но клетки миокарда получая двойную блокировку, может спровоцировать атриовентрикулярную блокаду.

Необходимо перед назначением знать, какие каналы необходимо блокировать, потому что антагонистами можно пользоваться для закрытия медленных каналов кальция, а применение бета и альфа блокаторов назначают для корректирования парохода кальциевых волокон пор таким каналам кальция:

  • Синоатриальный кальциевый канал;
  • Пути атриовентрикулярного прохода;
  • Волокна тканей Пуркинье;
  • Каналы миофибрилла миокарда;
  • Внутренняя поверхность сосудистой оболочки;
  • Клетки скелетной мышечной ткани.
схема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция
Cхема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция

Диета

Богатая кальцием диета может снизить уровень давления на 3-5 единиц. Этот эффект проявляется только у тех пациентов, чей уровень кальция в крови изначально был понижен.

Исследования показали, что чрезмерный уровень кальция в крови может проводить к повышению давления. Следует отметить, что такого уровня достичь путем коррекции диеты достаточно сложно, поэтому отказываться от молочных продуктов ради низкого давления врачи не рекомендуют.

Магний

Магний – антагонист кальция. Нарушение баланса кальция и магния может провести ко множеству неприятных явлений. Механизм воздействия магния на человека многогранен и сложен. Без него невозможно здоровое функционирование организма.

Дефицит магния может являться одной из причин высокого давления. Некоторые специалисты назначают препараты всем, кто столкнулся с гипертонией. Считается, что при высоком давлении вероятность того, что магний присутствует в организме в недостаточном количестве, составляет до 80-90%.

Недостаток магния в организме может вызывать симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • головную боль;
  • стенокардию;
  • аритмию;
  • тахикардию;
  • нарушение микроциркуляции;
  • повышение давления;
  • склонность к тромбозу.

Наиболее конкретные симптомы – судороги мышц ног, спины, лица, области затылка, стоп.

Магний расслабляет центральную нервную систему и снимает спазм сосудов. Это свойство используют врачи, когда делают уколы магнезии при гипертоническом кризе.

Магний считается природным аналогом блокаторов кальциевых каналов. Он повышает эффективность лекарств от гипертонии. Одновременный прием лекарственного препарата с магнием позволяет смягчить побочные эффекты, поскольку:

  • мочегонные препараты усиливают потерю магния;
  • ингибитор АПФ может повысить уровень калия в крови чрезмерно.

Кроме этого, применяют для блокировки кальция препарат Верапамил, относящийся к производным фенилалкиламина

Кроме того, путем добавления в рацион магния позволят немного нарушить бессолевую диету, которую иногда советуют специалисты. Магний балансирует содержание натрия, что позволяет не отказываться от соли полностью.

В аптеке можно приобрести магний под наименованиями «Магвит», «Магникум» или «Магний В6».

Перед тем, как принимать магний, рекомендуется посоветоваться с врачом. Специалист может назначить анализ мочи, чтобы проверить здоровье почек.

Таурин

Для стабилизации давления натуральными добавками, кроме магния, заслуживает особого внимания таурин.

Таурин – мягкий диуретик, который чаще всего дает положительный эффект и не вызывает побочных явлений. Его используют во всех случаях, когда требуется уменьшить количество жидкости в организме. Этот диуретик не только помогает нормализовать повышенное артериальное давление, но имеет множество других положительных свойств, в том числе:

  • профилактика нарушений зрения;
  • избавление от отеков;
  • укрепление иммунитета.

Показания к приему таурина аналогичны тем, которые сформулированы для мочегонных препаратов. Действие этого вещества непродолжительно. Иногда его используют, чтобы избавиться от временных отеков, например после перелета или в определенные периоды цикла у женщин.

Когда врач назначает диуретик, можно поинтересоваться у него, можно ли дополнить или заменить препарат таурином. Самостоятельно изменять назначения не следует.

Отзывы

Наталья, 58 года

У меня всегда была гипертония, а с возрастом она стала совсем невыносима. Диуретик помогал, но долго его пить все же вредно. Сейчас принимаю нифедипин, мое состояние как раз подходит под показания к его назначению. Мне этот препарат прекрасно подошел. Раньше у меня сразу поднималось давление при ходьбе на улице, а сейчас я могу спокойно перемещаться по городу на любые нужные мне расстояния.

Дмитрий, 46 лет

Верапамил мне назначили из-за проблем с сердцем. Препарат хороший, я стал чувствовать себя гораздо лучше. Важно, что верапамил нужно пить регулярно и не отменять самостоятельно. Только тогда будет хороший эффект. Этот препарат есть даже у бригад скорой помощи, что не оставляет сомнений в его эффективности.

Ксения, 21 год

Амлодипин принимаю не я, а моя бабушка. Ей приходится принимать средства от давления каждый день. Врач назначил Амлодипин в большой дозировке, но принимать нужно половинку таблетки один раз в день. Эффект такой, какой и должен был быть — давление держится в норме. Ровесницы бабушки пьют другие препараты, хотя показания схожи.

Одна из них жаловалась на ингибитор АПФ. Наверное, причина в самолечении. Врач подбирает лекарства лучше. Мы тоже самостоятельно читали про группы средств от давления. Была мысль приобрести нифедипин. Потом все же обратились к врачу, а сейчас мы уверены, что он подобрал самый подходящий вариант. Стоит Амлодипин сравнительно недорого. Есть несколько аналогов этого препарата.

Виталий, 52 года

Амлодипин хорошо действует – за четыре дня приёма давление ни разу не «подпрыгнуло». Но мне препарат, наверное, не подходит. Появились отеки ног. Диуретик Энап тоже вызвал побочные эффекты, пришлось и с ним прощаться. Нужно будет сходить к врачу. Не пробовал еще известный многим нифедипин. Может быть, мне назначат что-то с другим механизмом действия, например ингибитор АПФ. Про диуретик «таурин» ранее не слышал, может быть он бы помог мне от отёков.

Блокаторы кальциевых каналов имеют хороший эффект против гипертонии в большинстве случаев. Основные показания к их приему – гипертония и некоторые заболевания сердца.

Амлодипин 5 мг 30 таблеток

Препараты могут быть использованы отдельно или в комплексе с некоторыми другими средствами от давления. Тем не менее, перед приёмом препаратов любой группы требуется консультация специалиста для индивидуального подбора препарата и его дозировки. Действие одного и того же лекарства может отличаться у людей с разными диагнозами, общим состояние здоровья и индивидуальными особенностями организма. Имеются противопоказания как к самим препаратам, так и к их сочетаниям.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Анализы и лечение. Помощь людям
Adblock
detector