Антиагрегантное действие – АНТИАГРЕГАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТО — Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Механизм действия и фармакологические эффекты антиагрегантов

Антиагреганты — группа фармакологических препаратов, ингибирующих тромбообразование путем торможения агрегации тромбоцитов и подавления их адгезии к внутренней поверхности кровеносных сосудов.

Эти лекарства не только угнетают работу свертывающей системы крови, но и улучшают ее реологические свойства, разрушают уже существующие агрегаты.

Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

точки приложения и действие основных антиагрегантов

Применяют антиагреганты в послеоперационном периоде для профилактики тромбоза, при тромбофлебите, ИБС, острой ишемии сердца и мозга, постинфарктном кардиосклерозе.

Сердечная патология и нарушенный обмен веществ сопровождаются образованием на эндотелии артерий холестериновых бляшек, сужающих просвет сосудов. Кровоток на участке поражения замедляется, кровь сгущается, образуется тромб, на который продолжают оседать тромбоциты. Тромбы разносятся по кровеносному руслу, попадают в коронарные сосуды и закупоривают их. Возникает острая ишемия миокарда с характерными клиническими симптомами.

Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Ни антиагреганты, ни антикоагулянты не могут разрушить сформировавшийся тромб. Они сохраняют сгусток от дальнейшего роста и предотвращают закупорку сосудов. Препараты данных групп позволяют сохранить жизнь больным, перенесшим острую ишемию.

Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Они считаются более дорогостоящими и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Быстро и достаточно хорошо (на 37-66%) всасывается в желудочном тракте при приеме внутрь. Это препарат из группы НПВС, оказывающий выраженное антиагрегантное действие.

Механизм его действия мало изучен и, по-видимому, во многом обусловлен гемодилюцией. По антиагрегантному эффекту близок к ацетилсалициловой кислоте. Усиливает гипотензивное действие некоторых групп антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих средств. Это сильное антиагрегантное средство, удлиняющее время кровотечения, тормозящее адгезию тромбоцитов и ингибирующее их агрегацию.

Аспирин входит в минимальный состав домашней аптечки. Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Ацетилсалициловая кислота является в настоящее время основным представителем антиагрегантов.

В результате адгезия тромбоцитов к эндотелию сосудов ослабляется, нарушаются процессы выделения из этих клеток ряда веществ (АДФ, серотонина, тромбоксана), индуцирующих агрегацию тромбоцитов. Однако их эффект в отношении агрегации тромбоцитов не стабилен, в связи с чем А. данной группы применяют обычно в комбинации с кислотой ацетилсалициловой. Ведутся поиски новых активных А. среди аналогов простациклина, отличающихся от него большей продолжительностью действия.

Восьмое издание учебника существенно переработано и дополнено многими новыми препаратами и главой о венотропных препаратах. Одним из наиболее успешных приемов фармакопрофилактики образования в сосудах тромбов является применение специальных препаратов — антиагрегантов. Механизм свертывания крови представляет собой сложный комплекс физиологических и биохимических процессов и вкратце описан на нашем сайте в статье «Антикоагулянты прямого действия».

Период полувыведения зависит от возраста больного и принятой дозы препарата и варьируется в пределах 2-20 часов. Форма выпуска – таблетки. Рекомендованные дозы в качестве антиагрегантного средства – 75-100-325 мг в зависимости от клинической ситуации.

Антиагрегантное действие – АНТИАГРЕГАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТО - Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

По своей структуре и механизму действия сходен с тиклопидином: угнетает процесс агрегации тромбоцитов, необратимо блокируя связывание аденозинтрифосфата с их рецепторами. Противопоказаниями к применению этого препарата являются нестабильная стенокардия и острая стадия инфаркта миокарда. Применяется в комплексной терапии (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и гепарином) острого коронарного синдрома и при проведении коронарной ангиопластики.

Выпускается в форме раствора для инъекций и инфузий. Это очень серьезный препарат, применяться он должен исключительно в условиях тщательного отслеживания состояния больного. Выше перечислены наиболее часто применяемые в медицинской практике антиагреганты. Обращаем ваше внимание на то, что данные, размещенные в статье, предоставлены вам исключительно с целью ознакомления, а не руководства к действию.

Антиагреганты — группа фармакологических препаратов, ингибирующих тромбообразование путем торможения агрегации тромбоцитов и подавления их адгезии к внутренней поверхности кровеносных сосудов. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Препаратов-антиагрегантов довольно много. Большинство из них являются профилактическими средствами, используемыми при ряде сердечно-сосудистых заболеваний и в раннем послеоперационном периоде.

Механизм действия НПВС связан с блокадой ферментов, регулирующих синтез и метаболизм простагландинов тромбоцитов и сосудистой стенки. Чтобы достичь стойкого антиагрегантного эффекта, следует использовать малые дозы препарата.

Одновременное применение препарата вместе с антикоагулянтами и другими дезагрегантами крайне нежелательно. К препаратам, содержащим тиклопидин в качестве основного действующего вещества, относятся: «Тиклид», «Тикло», «Тиклопидин-Ратиофарм».

Он подавляет активность тромбоцитов и их склеивание, увеличивает время кровотечения. Клопидогрель» — практически нетоксичный препарат, обладающий слабо выраженными побочными эффектами. Современные специалисты при проведении антиагрегантной терапии отдают предпочтение именно «Клопидогрелю» благодаря отсутствию осложнений при его длительном применении.

В случае плановой операции введение препарата прекращают заблаговременно. Это лекарство применяют исключительно в условиях стационара и тщательного наблюдения за состоянием больного. Илопрост в составе препарата «Вентавис» является синтетическим аналогом простагландина и предназначен для ингаляционного введения.

Подавляет активность специфических ферментов тромбоцитов, вследствие чего в них увеличивается содержание цАМФ, который оказывает антиагрегантное действие. По механизму действия на агрегацию тромбоцитов антуран несколько отличается от кислоты ацетилсалициловой.

Они действуют на этапе свертывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов. Они ингибируют (угнетают) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит. Разные препараты этой группы имеют разные механизмы действия для получения антиагрегантного эффекта.

Сегодня в медицине применяются как давно известные средства, способствующие разжижению крови, так и современные препараты, имеющие меньшее количество противопоказаний и менее выраженные побочные эффекты. Фармакология постоянно работает над новыми лекарствами, характеристики которых будут лучше, чем у предыдущих.

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

  • ИБС (ишемия сердца).
  • Транзисторные ишемические атаки.
  • Нарушения мозгового кровообращения, профилактика ишемических инсультов, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
  • Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Противопоказания

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

  • Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
  • Язвенная болезнь желудка.
  • Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
  • Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.
  • Инсульт геморрагический.
  • Беременность и время кормления ребенка грудью.

Антиагрегантное действие – АНТИАГРЕГАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТО - Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Все антиагреганты можно разделить на группы:

  1. Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
  2. Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
  3. Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
  4. Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
  5. Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
  6. Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
  7. Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
  8. К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

Показания

Показания к проведению антиагрегантной терапии:

  • Ишемические нарушения,
  • Склонность к тромбообразованию,
  • Атеросклероз,
  • Нестабильная стенокардия,
  • ИБС,
  • Гипертоническая болезнь,
  • Облитерирующий эндартериит,
  • Плацентарная недостаточность,
  • Тромбоз периферических артерий,
  • Церебральная ишемия и дисциркуляторная энцефалопатия,
  • Состояние после гемотрансфузии и шунтирования сосудов.

Противопоказания

Антиагреганты противопоказаны женщинам во время беременности и в лактационном периоде; лицам, не достигшим 18 лет; а также страдающим следующими заболеваниями:

  1. Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ,
  2. Дисфункция печени и почек,
  3. Гематурия,
  4. Сердечная патология,
  5. Активное кровотечение,
  6. Бронхоспазм,
  7. «Аспириновая триада»,
  8. Тромбоцитопения,
  9. С- и К-витаминная недостаточность,
  10. Острая аневризма сердца,
  11. Анемия.

Побочные эффекты

К побочным эффектам антиагрегантов относятся:
  • Различные проявления аллергии;
  • Общие признаки интоксикации;
  • Геморрагические осложнения — кровотечения и кровоизлияния, васкулиты, гипотензия;
  • Диспептические расстройства;
  • Болевой синдром — кардиалгия, миалгия, артралгия;
  • Сердечная недостаточность — аритмия, боль в сердце, одышка;
  • Печеночно-почечная дисфункция — дизурия, гематурия, гепатоспленомегалия;
  • Психопатология — эмоциональная неустойчивость, нарушения сна, парестезии, тремор.

Классификация

Современные антиагреганты: список препаратов согласно классификации

Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике.

Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения.

Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.

Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда.

Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок.

При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.

Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:

  • атеросклерозе;
  • заболеваниях печени;
  • тромбозе вен;
  • заболеваниях сосудов;
  • тромбозе нижней полой вены;
  • тромбоэмболии;
  • тромбах геморроидальных вен;
  • флебите;
  • травмах разной этиологии;
  • варикозе.

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови.

Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов.

Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально.

Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

  • Фраксипарин;
  • Лиотон-гель;
  • Клексан;
  • Гепариновая мазь;
  • Фрагмин;
  • Гепатромбин;
  • Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
  • Кливарин.

Антиагрегантное действие – АНТИАГРЕГАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТО - Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины.

Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике.

Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

  • монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
  • дикумарины: Дикумарин, Тромексан.

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К.

Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам.

При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

  • Синкумар;
  • Варфарекс;
  • Аценокумарол;
  • Неодикумарин;
  • Фенилин.

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина.

Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний.

К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения.

Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

  • Апиксабан;
  • Ривароксабан;
  • Дабигатран.

Если необходимо в кратчайшие сроки снизить свертываемость крови, врачи строго по медицинским показаниям рекомендуют принимать антикоагулянты – список препаратов обширный.

Окончательный выбор зависит от фармакологических особенностей того ил иного лекарства, стоимостью в аптеках. Цены разные, а обращать внимание больше требуется на терапевтический эффект.

Название антикоагулянта – из списка препаратов

Цена, рублей

Фраксипарин

250

Лиотон гель

550

Варфарин

70

Клексан

180

Фенилин

240

Гепариновая мазь

60

Варфарекс

120

Отзывы

Антиагреганты относятся к лекарственным препаратам, способным влиять на кровосвертывающую систему человека, приостанавливая ее главную функцию.

Они тормозят метаболизм веществ, вырабатывающих тромбин и другие компоненты, провоцирующие тромбообразование в сосудах.

Таблетки Аспирин

Наиболее часто антиагреганты используются при заболеваниях сердечнососудистой системы во избежание риска возникновения тромбов в венах нижних конечностей. Эти препараты способны препятствовать агрегации тромбоцитов, а также их склеиванию к внутренним стенкам кровеносных сосудов.

Антиагрегантные препараты (от латинского слова — Praeparata antiagregantia и олт греческого Anti — против и от латинского слова — Agregatio — слипание; синонимы: антиагреганты ,антиагрегантные средства) — лекарственные препараты, которые ингибируют агрегацию и адгезию эритроцитов и тромбоцитов. Антиагрегантные препараты (антиагреганты) снижают способность тромбоцитов и эритроцитов к склеиванию (агглютинации) и адгезии (прилипанию) к эндотелию капилляров, венул, артериол и других сосудов разного калибера.

Антиагрегантные препараты имеют способность не только предотвращать агрегацию, но и вызвать дезагрегацию кровяных пластинок, которые находятся уже агрегированном состоянии. Антиагреганты применяют их для профилактики образования развития послеоперационных тромбов, тромбоэмболических осложнений при кардиомиопатиях, пороках сердца, инфаркте миокарда и других формах ишемической болезни сердца и при других заболеваниях с повышенным риском тромбообразования.

Ингибирующее влияние антиагрегантов на показатели агрегации эритроцитов (тромбоцитов) оказывают лекарственные средства различных фармакологических групп (антагонисты кальциевых каналов, органические нитраты, антигистаминные препараты, производные пурина, сернокислая магнезия и многие другие).

Мощные антиагрегантные свойства имеют некоторые НПВП, однако с соответствующей целью применяют только ацетилсалициловую кислоту, которая является самым распространенным антикоагулянтом. Аналогичное действие оказывают препараты других фармакологических групп: дипиридамол, тиклопидин, дазоксибен, ридогрел, клопидогрел, эпопростенон, антуран.

Ацетилсалициловая кислота на сегодняшний день является основным представителем антиагрегантных средств. Препараты ацетилсалициловой кислоты влияет на индуцированную и спонтанную адгезию и агрегацию тромбоцитов, на продукцию, высвобождение и активизацию тромбоцитарных факторов III и IV, тесно связано с влиянием на либерацию, биосинтез и метаболизм простагландинов. В тромбоцитах ацетилсалициловая кислота, необратимо подавляя активность ЦОГ, уменьшает образование тромбоксана А2 (проагрегационный фактор).

В высоких дозах ацетилсалициловая кислота также тормозит синтез простациклина и других простагландинов (D2, Е и др.), обладающих антитромботическим эффектом. Потому как антиагрегантный препарат, ацетилсалициловая кислота применяется в относительно невысоких дозах (мг/сут). Эти дозы гораздо ниже противоспалительных. При плохой переносимости ацетилсалициловой кислоты назначают другие антиагрегантные средства с различными механизмами фармакологического действия.

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Синонимы антиагрегантных средств: антикоагулянты, антикоагулянтные препараты.

После того, как врач назначил пациенту антиагреганты и объяснил ему, что это такое, необходимо более подробно рассмотреть часто используемые препараты данной фармакологической группы.

Наиболее популярный препарат, имеющий выраженное тормозящее действие на образование тромбов.

Аспирин доступен для большинства пациентов в связи с низкой стоимостью и небольшим количеством противопоказаний.

Для профилактики тромбообразования используется в низких дозах один раз в день.

Помимо самой Ацетилсалициловой кислоты имеются медикаменты под другими торговыми названиями: ТромбоАСС, Кардиомагнил и пр.

Помимо указанного эффекта, ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим, противовоспалительным и слабым обезболивающим действием на организм человека. Однако подобные эффекты наблюдаются только при увеличении дозировки медикамента.

Тиклопидин

Тиклопидин – современный дезагрегант, обладающий большей эффективностью по сравнению с Аспирином. Медикамент используется для профилактики тромботических осложнений у пациентов со стенокардией, а также ишемическим поражением головного мозга или ног.

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

Ольга — 9 декабря,:55

Антиагрегантное действие – АНТИАГРЕГАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТО - Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

У меня болит шея и рука. Почему после кардиомагнила боль усилилась?

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

Противопоказания к применению

При использовании антиагрегантных средств в клинической практике, важно помнить об имеющихся у них общих и специфических противопоказаний.

Общие характерны для всех лекарственных средств из данной группы и включают в себя следующие состояния:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
  • заболевания, характеризующиеся повышенным риском кровотечения, в том числе геморрагический диатез;
  • хроническая и острая почечная недостаточность;
  • нарушение работы печени;
  • терминальная сердечная недостаточность;
  • инсульт геморрагического характера;
  • период беременности и лактации.

Во всех данных случаях необходимо отказаться от применения антиагрегантов и выбрать другие подходы к лечению пациента. Помимо этого, каждая отдельная группа медикаментов имеет дополнительные противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться у лечащего врача или в инструкции по применению.

Как правило, лекарственные средства группы антиагрегантов применяют в следующих клинических ситуациях:

  • для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, а также в случае преходящих нарушений мозгового кровообращения;
  • при ишемической болезни сердца;
  • при гипертонической болезни;
  • при облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей;
  • после операций на сердце и сосудах.

Антиагрегантное действие – АНТИАГРЕГАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТО - Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Общими противопоказаниями к применению препаратов этой группы являются:

  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • геморрагический диатез и другие заболевания, связанные с повышенным риском кровотечений;
  • выраженные нарушения функций печени;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • геморрагический инсульт;
  • беременность (особенно 3-й триместр), период кормления грудью.

У отдельных представителей антиагрегантов имеются отличные от других лекарственных средств этой группы показания и противопоказания.

К группе антиагрегантов относятся следующие лекарственные средства:

  • ацетилсалициловая кислота;
  • тиклопидин;
  • клопидогрел;
  • дипиридамол;
  • эптифибатид;
  • илопрост;
  • трифлусар;
  • комбинированные препараты.

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Это вещество хоть и относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам, но также влияет и на свертываемость крови. Так, подавляя биосинтез в тромбоцитах тромбоксана А2, оно нарушает процессы их агрегации: процесс свертывания замедляется. Применяемая в больших дозах, ацетилсалициловая кислота воздействует и на другие факторы свертывания (угнетает биосинтез антитромботических простагландинов, а также высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов III и IV), что обусловливает развитие более выраженного антиагрегантного эффекта.

Наиболее часто используется в целях профилактики тромбообразования.

При приеме внутрь достаточно хорошо всасывается в желудке. По мере продвижения по кишечнику и повышения рН среды всасывание ее постепенно снижается. Всосавшись в кровь, транспортируется в печень, где изменяет химическую структуру под воздействием биологически активных веществ организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко и спинномозговую жидкость. Выводится из организма преимущественно почками.

Эффект ацетилсалициловой кислоты развивается через 20-30 минут после разового приема. Период полувыведения зависит от возраста больного и принятой дозы препарата и варьируется в пределах 2-20 часов.Форма выпуска – таблетки.

Рекомендованные дозы в качестве антиагрегантного средства – 75-100-325 мг в зависимости от клинической ситуации. Обладает ульцерогенным эффектом (способна спровоцировать развитие язвы желудка), поэтому принимать препарат следует обязательно после еды, запивая достаточным количеством жидкости: воды, молока или щелочной минеральной воды.

Противопоказания к применению ацетилсалициловой кислоты описаны в общей части статьи, стоит только добавить к ним еще и бронхиальную астму (у некоторых людей прием аспирина может спровоцировать приступ бронхоспазма, это так называемая аспириновая астма).На фоне лечения этим препаратом могут развиться нежелательные эффекты, такие, как:

  • тошнота;
  • ухудшение аппетита;
  • боли в области желудка;
  • язвенные поражения пищеварительного тракта;
  • нарушения функции почек и печени;
  • аллергические реакции;
  • головная боль и головокружение;
  • шум в ушах;
  • нарушения зрения (обратимые);
  • нарушение процессов свертывания крови.

Особые указания:

  • лечение ацетилсалициловой кислотой следует проводить под контролем показателей свертывания крови и в зависимости от них корректировать ежедневную дозу;
  • применяя этот препарат одновременно с антикоагулянтами, стоит помнить о повышенном риске кровотечений;
  • применяя лекарственное средство с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, следует учитывать риск развития гастропатии (усиления негативного воздействия их на желудок).

Тиклопидин (Ипатон)

Антиагрегантное действие – АНТИАГРЕГАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТО - Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Это лекарственное средство по антитромботической активности в несколько раз превосходит ацетилсалициловую кислоту, однако для него характерно более позднее развитие желаемого эффекта: пик его приходится на 3-10-й день приема препарата.

Тиклопидин блокирует активность рецепторов IIb-IIIа тромбоцитов, чем уменьшает агрегацию. Увеличивает продолжительность кровотечения и эластичность эритроцитов, уменьшает вязкость крови.

Всасывается в пищеварительном тракте быстро и практически полностью. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 2 часа, период полувыведения его составляет от 13 часов до 4-5 дней. Антиагрегационный эффект развивается через 1-2 суток, достигает максимума через 3-10 суток регулярного приема, сохраняется еще 8-10 суток после отмены тиклопидина. Выводится из организма с мочой.Выпускается в форме таблеток по 250 мг.

Рекомендовано принимать внутрь, во время еды по 1 таблетке дважды в день. Принимают в течение длительного времени. Пожилым пациентам и лицам с повышенным риском кровотечений назначают в половинной дозе.

На фоне приема препарата иногда развиваются побочные эффекты, такие, как аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, головокружение, желтуха.

Препарат не назначают параллельно с антикоагулянтами.

Противопоказания стандартные.

По своей структуре и механизму действия сходен с тиклопидином: угнетает процесс агрегации тромбоцитов, необратимо блокируя связывание аденозинтрифосфата с их рецепторами. В отличие от тиклопидина, реже вызывает развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и системы крови, а также аллергических реакций.

При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация вещества в крови определяется через 1 час. Период полувыведения составляет 8 часов. В печени видоизменяется с образованием активного метаболита (продукта обмена веществ). Выводится из организма с мочой и каловыми массами. Максимальный антиагрегационный эффект отмечается через 4-7 дней после начала лечения и продолжается в течение 4-10 дней.

Превосходит ацетилсалициловую кислоту в предупреждении тромбообразования при сердечно-сосудистой патологии.

Выпускается в форме таблеток по 75 мг.

Рекомендованная доза — одна таблетка, независимо от приема пищи, один раз в сутки. Лечение длительное.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым тиклопидина, однако риск развития каких-либо осложнений и нежелательных реакций при применении клопидогреля значительно меньше.

Подавляет активность специфических ферментов тромбоцитов, вследствие чего в них увеличивается содержание цАМФ, который оказывает антиагрегантное действие. Также стимулирует высвобождение из эндотелия (внутренней оболочки сосудов) вещества (простациклина) и последующую блокаду образования тромбоксана А2.

По антиагрегантному эффекту близок к ацетилсалициловой кислоте. Помимо него обладает еще и коронарорасширяющими свойствами (расширяет венечные сосуды сердца при приступе стенокардии).Быстро и достаточно хорошо (на 37-66%) всасывается в желудочном тракте при приеме внутрь. Максимальная концентрация отмечается через 60-75 минут. Период полувыведения равен 20-40 минутам. Выводится с желчью.

Выпускается в форме драже или таблеток по 25 мг.

В качестве антитромботического средства рекомендовано принимать по 1 таблетке трижды в день, за 1 час до приема пищи.

При лечении данным препаратом возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • тошнота;
  • головокружение и головная боль;
  • боли в мышцах;
  • покраснение кожи лица;
  • снижение артериального давления;
  • обострение симптомов ишемической болезни сердца;
  • кожные аллергические реакции.

Ульцерогенного действия дипиридамол не оказывает.

Противопоказаниями к применению этого препарата являются нестабильная стенокардия и острая стадия инфаркта миокарда.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов путем предупреждения связывания фибриногена и некоторых плазменных факторов свертывания с рецепторами тромбоцитов. Действует обратимо: через 4 часа после прекращения инфузии функция тромбоцитов наполовину восстанавливается. На протромбиновое время и АЧТВ не влияет.

Применяется в комплексной терапии (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и гепарином) острого коронарного синдрома и при проведении коронарной ангиопластики.

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Вводят по схеме.

Противопоказан эптифибатид при геморрагических диатезах, внутренних кровотечениях, выраженной артериальной гипертензии, аневризме, тромбоцитопении, тяжелых нарушениях функции почек и печени, в период беременности и кормления грудью.

Из возможных побочных эффектов следует отметить кровотечения, брадикардию (замедление сокращений сердца), снижение артериального давления и уровня тромбоцитов в крови, аллергические реакции.Применяется только в условиях стационара.

Нарушает процессы агрегации, адгезии и активации тромбоцитов, способствует расширению артериол и венул, нормализует повышенную проницаемость сосудов, активизирует процессы фибринолиза (растворения уже образовавшегося тромба).

Применяется только в условиях стационара при лечении тяжелых заболеваний: облитерирующего атромбангиита в стадии критической ишемии, облитерирующего эндартериита в далеко зашедшей стадии, тяжелой формы синдрома Рейно.

Выпускается в форме раствора для инъекций и инфузий.

Антиагрегантное действие – АНТИАГРЕГАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТО - Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Вводится внутривенно по схеме. Дозировки варьируются в зависимости от патологического процесса и степени тяжести состояния больного.

  • при гипертонии;
  • ишемии сердца;
  • облитерирующих заболеваниях, поражающих сосуды нижних конечностей;
  • нарушениях кровообращения в сосудах головного мозга при ишемическом инсульте;
  • после хирургических операций на сосудах.

В чем разница между антикоагулянтами и антиагрегантами

Существует целый ряд лекарств, которые предназначены для разжижения крови. Все эти препараты можно условно разделить на два вида: антикоагулянты и антиагреганты.

Они в корне отличаются по механизму действия.

Для человека без медицинского образования понять эту разницу достаточно сложно, но в статье будут даны упрощенные ответы на самые важные вопросы.

Свертываемость крови является результатом сложной последовательности событий, известных как гемостаз. Именно благодаря этой функции, кровотечение прекращается, и сосуды быстро восстанавливаются.

Происходит это благодаря тому, что крошечные фрагменты клеток крови (тромбоциты) слипаются и «запечатывают» рану.

Процесс коагуляции включает в себя целых 12 факторов свертывания, которые преобразуют фибриноген в сеть фибриновых нитей.

У здорового человека гемостаз активируется только при наличии раны, но иногда в результате заболеваний или неправильного лечения возникает неконтролируемая свертываемость крови.

Так выглядит тромб

Избыточное свертывание приводит к образованию тромбов, которые могут полностью блокировать кровеносные сосуды и останавливать кровоток.

Это состояние известно как тромбоз.

Если болезнь игнорировать, то части тромба могут отрываться и перемещаться по кровеносным сосудам, что может привести к таким тяжелым состояниям:

  • транзиторная ишемическая атака (мини-инсульт);
  • инфаркт;
  • гангрена периферических артерий;
  • инфаркт почек, селезенки, кишечника.

Разжижение крови правильными препаратами поможет предотвратить возникновение тромбов либо разрушить уже имеющиеся.

Антиагреганты подавляют выработку тромбоксана и назначаются для профилактики инсульта и инфаркта. Препараты этого типа сдерживают склеивание тромбоцитов и формирование тромбов.

Аспирин — один из самых недорогих и распространенных антиагрегантных препаратов.

Многим пациентам, которые восстанавливаются от сердечного приступа, прописывают аспирин для того, чтобы прекратить дальнейшее формирование сгустков крови в коронарных артериях.

По согласованию с врачом можно принимать низкие дозы препарата на ежедневной основе для профилактики тромбоза и сердечных заболеваний.

Аспирин — самый распространенный антиагрегант

Антитромбоцитарные препараты имеют следующие торговые названия:

  • дипиридамол,
  • клопидогрель,
  • нугрел,
  • тикагрелор,
  • тиклопидин.

Как и все другие медикаменты, прием антиагрегантов может вызвать нежелательные последствия. Если больной обнаружил у себя любой из нижеперечисленных побочных эффектов, необходимо попросить врача о пересмотре назначенных медикаментов.

Антиагреганты имеют множество побочных эффектов

Насторожить должны такие негативные проявления:

  • сильная утомляемость (постоянная усталость);
  • изжога;
  • головная боль;
  • расстройство желудка и тошнота;
  • боль в животе;
  • диарея;
  • носовое кровотечение.

Побочные эффекты, при появлении которых необходимо прекратить прием медикаментов:

  • аллергические реакции (сопровождающиеся отеком лица, горла, языка, губ, рук, ног или лодыжек);
  • кожная сыпь, зуд, крапивница;
  • рвота, особенно если рвотные массы содержат сгустки крови;
  • темный или кровавый стул, кровь в моче;
  • затрудненное дыхание или глотание;
  • проблемы с речью;
  • лихорадка, озноб или боль в горле;
  • быстрое сердцебиение (аритмия);
  • пожелтение кожи или белков глаз;
  • боли в суставах;
  • галлюцинации.

Антиагрегантное действие – АНТИАГРЕГАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТО - Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Возможно, некоторым больным прием антиагрегантов будет прописан на всю оставшуюся часть жизни. Таким пациентам нужно будет регулярно сдавать анализы крови, чтобы контролировать время свертываемости.

Антикоагулянты — это препараты, которые назначаются для лечения и профилактики венозного тромбоза, а также предотвращения осложнений фибрилляции предсердий.

Самым популярным антикоагулянтом является варфарин, который представляет собой синтетическое производное растительного материала кумарина.

Применение варфарина для антикоагуляции началось в 1954 году, и с тех пор этот препарат играет важную роль в снижении смертности пациентов, склонных к тромбозу. Варфарин подавляет витамин К путем уменьшения печеночного синтеза витамина К-зависимых факторов свертывания крови.

Препараты варфарина имеют высокую связываемость с белком, а это означает, что многие другие лекарства и добавки могут изменить физиологически активную дозу.

Доза подбирается индивидуально для каждого пациента, после тщательного изучения анализа крови. Самостоятельно изменять подобранную дозировку препарата настоятельно не рекомендуется.

Слишком большая доза будет означать, что тромбы не образуются достаточно быстро, а значит, увеличится риск возникновения кровотечений и незаживающих царапин и синяков.

Слишком низкая дозировка означает, что тромбы все еще могут развиваться и распространяться по всему телу. Варфарин обычно принимается один раз в день, в одно и то же время (как правило, перед сном).

Передозировка может вызвать неконтролируемое кровотечение. В таком случае вводится витамин К и свежезамороженная плазма.

Варфарин — самый популярный антикоагулянт

Другие препараты с антикоагулирующими свойствами:

  • дабигатрана (прадакаса): ингибирует тромбин (фактор IIа), предотвращающий превращение фибриногена в фибрин;
  • ривароксабан (ксарелто): ингибирует фактор Ха, предотвращая превращение протромбина в тромбин;
  • апиксабан (эливикс): также подавляет фактор Ха, имеет слабые антикоагулянтные свойства.

По сравнению с варфарином эти сравнительно новые препараты имеют множество преимуществ:

  • предотвращают тромбоэмболию;
  • меньший риск кровотечений;
  • меньше взаимодействий с другими лекарственными препаратами;
  • более короткий период полураспада, а значит, понадобится минимум времени для достижения пиковых уровней действующих веществ в плазме.

Рекомендуем вам почитать:Применение аспирина для разжижения крови

При приеме антикоагулянтов возникают побочные эффекты, отличающиеся от осложнений, которые могут возникнуть при приеме антиагрегантов. Основным побочным эффектом является то, что пациент может страдать от долгих и частых кровотечений. Это может вызвать следующие проблемы:

  • кровь в моче;
  • черный кал;
  • кровоподтеки на коже;
  • продолжительные кровотечения из носа;
  • кровоточащие десны;
  • рвота с кровью или кровохарканье;
  • длительные менструации у женщин.

Антиагрегантное действие – АНТИАГРЕГАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТО - Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Но для большинства людей преимущества от приема антикоагулянтов перевесят риск возникновения кровотечения.

Изучив свойства двух видов препаратов, можно прийти к выводу, что они оба призваны делать одну и ту же работу (разжижать кровь), но разными методами.

Разница между механизмами действия в том, что антикоагулянты обычно воздействуют на белки в крови, чтобы предотвратить преобразование протромбина в тромбин (ключевой элемент, который и формирует сгустки).

При свертывании крови активируются особые медиаторы, высвобождаемые поврежденными тканями, а тромбоциты отвечают на эти сигналы, посылая особые химические вещества, которые и провоцируют свертывание крови. Антиагреганты блокируют эти сигналы.

Если предписан прием антикоагулянтов или антиагрегантов (иногда они могут назначаться в комплексе), то необходимо периодически проходить тест на свертываемость крови.

Результаты этого простого анализа помогут врачу определить точную дозу лекарств, которые необходимо принимать каждый день.

Пациенты, принимающие антикоагулянты и антиагреганты, должны сообщать стоматологам, фармацевтам и другим медицинским работникам о дозировке и времени приема препаратов.

Необходимо сообщать врачам о том, что принимаются препараты, разжижающие кровь

Следует отказаться от занятий спортом и другими потенциально опасными видами деятельности (туризм, катание на мотоцикле, активные игры). О любых падениях, сильных ударах или других травмах необходимо сообщать врачу.

Даже незначительная травма может привести к возникновению внутреннего кровотечения, которое может происходить без каких-либо очевидных симптомов. Особое внимание следует обратить на бритье и чистку зубов специальной нитью.

Даже такие простые повседневные процедуры могут привести к возникновению затяжного кровотечения.

Некоторые продукты, пищевые добавки и лекарственные травы имеют свойство разжижать кровь. Естественно, ими нельзя дополнять уже принимаемые медикаментозные препараты. Но по согласованию с врачом можно употреблять чеснок, имбирь, гинкго билоба, рыбий жир, витамин Е.

Чеснок

Чеснок — самое популярное природное средство для профилактики и лечения атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний.

Чеснок содержит аллицин, который предотвращает слипание тромбоцитов и формирование кровяных сгустков.

В дополнение к своему антитромбоцитарному действию чеснок также снижает уровень холестерина и кровяное давление, что тоже важно для здоровья сердечно-сосудистой системы.

Имбирь

Имбирь имеет те же положительные эффекты, что и антитромбоцитарные лекарства. Необходимо употреблять как минимум 1 чайную ложку имбиря каждый день, для того чтобы заметить эффект. Имбирь может уменьшить клейкость тромбоцитов, а также снизить уровень сахара в крови.

Гинкго билоба

Употребление гинкго билоба может помочь разжижить кровь, предотвратить чрезмерную клейкость тромбоцитов.

Гинкго билоба ингибирует фактор активации тромбоцитов (особое химическое вещество, которое заставляет кровь свертываться и образовывать сгустки).

Еще в 1990-м году было официально подтверждено, что гинкго билоба эффективно уменьшает чрезмерную агдезию тромбоцитов в крови.

Натуральные добавки также помогут предотвратить развитие тромбоза

Куркума

Куркума может действовать как антитромбоцитарное лекарство и уменьшить склонность к образованию тромбов. Некоторые исследования показали, что куркума может быть эффективной в предотвращении атеросклероза.

Антиагрегантное действие – АНТИАГРЕГАНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭТО - Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Официальное медицинское исследование, проведенное еще в 1985 году, подтвердило, что активный компонент куркумы (куркумин) имеет ярко выраженный антитромбоцитарный эффект.

Также куркумин останавливает агрегацию тромбоцитов, а также разжижает кровь.

Противопоказания к применению и возможные «побочки»

  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • геморрагия;
  • нарушение функции печени и почек;
  • сердечная недостаточность;
  • геморрагический инсульт;
  • беременность и период лактации.

При приеме Аспирина может возникнуть спазм бронхов, поэтому больным бронхиальной астмой ацетилсалициловую кислоту принимать не следует. Также необходимо помнить, что Аспирин может способствовать возникновению язвы желудка.

Наиболее частыми побочными эффектами при приеме антиагрегантов являются:

  • головная боль;
  • тошнота и рвота;
  • головокружение;
  • артериальная гипотензия;
  • возникновение кровотечений;
  • аллергические реакции.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Анализы и лечение. Помощь людям
Adblock
detector