Антикоагулянты прямого действия: показания и противопоказания. Обзор средств

  1. вызывает ли корвалол привыкание
  2. давление 100 на 65
  3. средний объем эритроцита пониженный

Фармакологическая группа — Антикоагулянты

Каптоприл
— гипотензивное, сосудорасширяющее,
кардиопротективное, натрийуретическое.
Ингибирует АПФ, предотвращает переход
ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает
соcудосуживающее действие, способствует
высвобождению альдостерона) ↑активность
калликреин-кининовой системы,↑
высвобождение биологически активных
веществ ,оказывающих натрийуретическое
и сосудорасширяющее действие, улучшающих
почечный кровоток.

↓ высвобождение
норэпинефрина из нервных
окончанийГипотензивное действие
проявляется через 15-60 мин после
перорального приема, достигает максимума
через 60-90 мин и продолжается 6-12 ч.
Длительность гипотензивного эффекта
зависит от дозы и достигает оптимальных
значений в течение нескольких недель
при многократном использовании.


ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце,
давление в малом круге и сопротивление
сосудов легких, ↑ сердечный выброс
(ЧСС не изменяется). Эналоприл-
Ингибитор АПФ — гипотензивный препарат,
↓ образования из ангиотензина I
ангиотензина II, ↓ концентрации которого
ведет к прямому↓ секреции альдостерона.

При этом ↓ ОПСС, систолическое и
диастолическое АД, пост- и преднагрузка
на миокард,↑ ЧСС не отмечается.
Гипотензивный эффект более выражен
при высокой концентрации ренина в
плазме, чем при нормальной или сниженной.
Снижение АД в терапевтических пределах
не оказывает влияния на мозговое
кровообращение, кровоток в сосудах
мозга поддерживается на достаточном
уровне и на фоне сниженного АД.

Препараты подгрупп исключены. Включить

В зависимости от группы антикоагулянта его эффект немного разнится.

Основное действие прямых антикоагулянтов заключается в торможении образовании тромбина. Происходит инактивация факторов IXa, Xa, XIa, XIIa, а также каллекреина.

Тормозится активность гиалуронидазы, вместе с тем проницаемость сосудов головного мозга и почек возрастает.

Антикоагулянты прямого действия: показания и противопоказания. Обзор средств

Также вместе с этим снижается уровень холестерина, бета-липопротеинов, повышается активность липопротеиновой липазы, подавляется взаимодействие Т- и Б- лимфоцитов. Многие антикоагулянты прямого действия требуют контроля МНО и других проверок свертываемой возможности крови, во избежание внутренних кровотечений.

Непрямые антикоагулянты имеют свойство тормозить синтез протромбина, проконвертина, кристмас-фактора и стюарт-прауэр-фактора в печени.

Синтез этих факторов зависит от уровня концентрации витамина К1, который имеет способен превращаться в активную форму под воздействием эпоксидредуктазы. Антикоагулянты могут блокировать выработку данного фермента, что влечет за собой снижение выработки вышеуказанных факторов свертываемости.

Он должен сдать общий анализ крови, общий анализ мочи, анализ мочи Нечипоренко, анализ кала на скрытую кровь, биохимический анализ крови, а также провести коагулограмму и ультразвуковое исследование почек.

Антикоагулянты противопоказаны при следующих заболеваниях:

  • внутримозговая аневризма;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • гиповитаминоз витамина К;
  • портальная гипертония;
  • тромбоцитопения;
  • лейкоз;
  • злокачественные опухоли;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • высокий уровень артериального давления (выше 180/100);
  • алкоголизм;
  • болезнь Крона.

Противопоказания и побочные эффекты

Действующих
непосредственно на слизистую оболочку
желудка и в той или иной степени
препятствующих повреждающих повреждающему
воздействию на нее химических или
физических факторов.

Таблетки Аспирин

Предназначены
для лечения язвенной болезни желудка
и двенадцатиперсной кишки.

Препараты
, создающие механическую защиту слизистой
оболочки (язвенной поверхности)

Сукралфат
Висмута трикалия дицитрат

2.
препараты, повышающие защитную функцию
слизистого барьера и устойчивость
слизистой оболочки к действию повреждающих
факторов.

Карбеноксолон
мизопростол

Сукралфат
представляет собой зязкий желто-белый
гель в кислой среде происходит его
полимеризация. Образуется клейкое
вещество, которое покрывает язвенную
поверхность, обладающий высоким
сродством к гликопротеинам слизистой
оболочки, особенно некротических тканей
язвенной поверхности.

Побочный
эффект: запор, сухость во рту.

Различают:

  1. антикоагулянты
    прямого действия (действуют на факторы
    свертывания в крови),

Побочные
эффекты гепарина: геморрагии, реакции
гиперчувствительности (крапивница,
ангионевротический отек, анафилаксия),
тромбоцитопения, гиперкалиемия (не
следует применять совместно с ингибиторами
АПФ); при длительном применении —
остеопороз.

Применяют
гепарин для профилактики и лечения
тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии
легочной артерии, при нестабильной
стенокардии, инфаркте миокарда, для
предупреждения тромбозов периферических
артерий. К антикоагулянтам прямого
действия относятся гепарин,
низкомолекулярные гепарины, гепариноиды,
антитромбин III, препарат гирудина
лепирудин, натрия цитрат.

Механизм.Гепарин
в комплексе с антитромбином III ингибирует
факторы свертывания крови Па (тромбин),
ГХа, Ха, Х1а, ХПа. Таким образом, при
действии гепарина снижается активность
тромбина и нарушается образование
тромбина из протромбина.

2)
антикоагулянты непрямого действия
(нарушают образование протромбина в
печени).

.
Выделяют производные кумарина —
аценокумарол (синкумар), этил бискумацетат
(неодикумарин), варфарин и производные
индандиона — фениндион (фенилин). Эти
препараты действуют как антагонисты
витамина К и в связи с этим нарушают
образование в печени факторов свертывания
крови — II (протромбин), VII, IX, X.

Препараты
назначают внутрь; действие развивается
через 24—48 ч. При резком прекращении
лечения возможно повышение свертываемости
крови.Применяют указанные препараты
для длительной профилактики и лечения
тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии
легочной артерии, тромбоэмболических
осложнений при мерцательной аритмии
предсердий.

27.
Фибринолитические средства Естественным
фибринолитиком является фибринолизин
(плазмин) — фермент, разрушающий нити
фибрина.Фибринолизин образуется из
профибринолизина (плазминогена) под
влиянием тканевого активатора
профибринолизина, активность которого
повышается в присутствии фибрина.

В
качестве фибринолитических средств
используются вещества, стимулирующие
превращение профибринолизина в
фибринолизин — алтеплаза, стрептокиназа,
анистреплаза, урокиназа. Вводятся
внутривенно.Алтеплаза (активаза,
актилизе) — рекомбинантный препарат
тканевого активатора профибринолизина.

Действует только в области тромба (в
присутствии фибрина); способствует
растворению тромба.Алтеплазу вводят
внутривенно в первые часы при инфаркте
миокарда, ишемическом инсульте, при
острой тромбоэмболии легочной артерии.При
применении препарата возможны
кровотечения, связанные с растворением
физиологических тромбов.

Стрептокиназа
— фибринолитик, выделенный из культуры
гемолитического стрептококка. С
профибринолизином образует комплекс,
который способствует превращению
профибринолизина в фибринолизин в
области тромба и в плазме крови.
Фибринолизин, образованный в плазме
крови, разрушает фибриноген, поэтому
уменьшается агрегация тромбоцитов.

28.
желчегонные средства. Определение и
классификация. Механизмы желчегонного
действия.
Применение.

1.препараты
желчи

Таблетки
ХОЛЕНЗИМ

2.препараты
растительного происхождения ХОЛОСАС

3.синтетические
препараты

Оксафенамид
(осалмид)

Механизм:Желчегонные
средства повышают продукцию желчи
печеночными клетками. Особенно сильными
ее стимуляторами считают желчные
кислоты.Способствуют выделению желчи,
расслабляют сфинктер Одди.Применяют
желчегонные средства при хроническом
гепатите, холангите, хроническом
холецистите.

Антикоагулянты прямого действия: показания и противопоказания. Обзор средств

29.Гепатопротекторы.
Перечень препаратов. Возможный механизм
действия. Применение. Побочные
эффекты.Вещества этой группы повышают
устойчивость печени к воздействию
повреждающих факторов , способствуют
восстановлению ее функций, повышают
ее детоксикационный возможность.
Гепатопротекторный эффект может быть
обусловлен нормализацией метаболических
процессов в гепатоцитах , повышением
активности микросомальных ферментов,
восстановлением функций клеточных
мембран.

Гепатопротекторы применяют
при остром и хроническом гепатите,
дистрофии и циррозе печени, токсических
поражениях печени, в том числе связанных
с алкоголизмом. Препораты: Легалон,
адеметионин, кислота липоевая,
эссенциале.Из побочных эффектов отмечают
диспепсические явления, кожные высыпания.

30.
Гемостатические средства – средства,
способствующие остановке кровотечения.
1) средства, повышающие свертывание
крови: Прямые
1.
Фибриноген
2.Тромбин Непрямые

1. Викасол 2. Фитоменадион

  • Fibrinogenum
    — Флаконы

    1000 мг,
    2000
    мг
    Вводят
    в/в

  • Thrombinum
    — Ампулы
    125 ЕА
    Применяют
    местно

  • Phytomenadionum
    Син:
    VitK

    Капс
    10 мг, вводят внутрь,
    Амп
    1% — 1 мл, в/в

  • Vikasolum
    — Синтетич
    Vit

    K,
    растворим в воде , Табл 15 мг, вводят
    внутрь.
    Ампулы
    1% — 1 мл, в/м.

2)
антифибринолитические средства — Это
лекарственные средства, которые снижают
активность фибринолизина (плазмина) и
способствуют образованию тромба при
повышенном фибринолизе.1.
Кислота аминокапроновая2.
Контрикал

  • Кислота
    аминокапроновая Вводят внутрь и
    в/в. Блокирует активный центр плазмина,
    снижает фибринолиз. Применение: —
    Кровотечение при повышенном фибринолизе.
    Форма выпуска: Порошок вводят внутрь
    Флаконы 5% — 100 мл в/в

  • Контрикал
    Полипептидный ингибитор протеаз.
    Получают из легких животных. Блокирует
    активный центр плазмина. В итоге
    прекращается разрушение фибрина,
    формируется тромб и останавливается
    кровотечение.Применение: 1. Как ингибитор
    фибринолиза 2. При остром панкреатите
    (снижает активность трипсина и его
    повреждающее действие на ткани
    поджелудочной железы) Contrykal
    Флаконы 10000 ЕД. Вводят в/в

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

  • «Прямые» антикоагулянты оказывают непосредственное влияние на тромбин и понижают его активность. Эти лекарственные препараты являются ингибиторами тромбина, дезактиваторами протромбина и тормозят процесс тромбообразования. Чтобы избежать внутренних кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Антикоагулянты прямого действия быстро проникают в организм, хорошо всасываются в ЖКТ, достигают гематогенным путем печени, оказывают свое леченое действие и вместе с мочой выводятся наружу.
  • «Непрямые» антикоагулянты воздействуют на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы крови. Они полностью уничтожают тромбин, а не просто подавляют его активность. Кроме антикоагулянтного действия лекарства данной группы улучшают кровоснабжение миокарда, расслабляют гладкую мускулатуру, выводят ураты из организма, оказывают гипохолестеринемическое действие. Назначают «непрямые» антикоагулянты не только для лечения тромбозов, но и для их профилактики. Применяют их исключительно внутрь. Таблетированные формы используют длительно в амбулаторных условиях. Резкая отмена лекарства может привести к повышению уровня протромбина и тромбозу.

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
  • Кровоточащий геморрой,
  • Хронический гепатит и фиброз печени,
  • Печеночная и почечная недостаточность,
  • Мочекаменная болезнь,
  • Тромбоцитопеническая пурпура,
  • Дефицит витаминов С и К,
  • Эндокардит и перикардит,
  • Кавернозный туберкулез легких,
  • Геморрагический панкреатит,
  • Злокачественные новообразования,
  • Инфаркт миокарда с гипертонией,
  • Внутримозговая аневризма,
  • Лейкоз,
  • Алкоголизм,
  • Болезнь Крона,
  • Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

Описание

Антикоагулянты в основном тормозят появление нитей фибрина; они препятствуют тромбообразованию, способствуют прекращению роста уже возникших тромбов, усиливают воздействие на тромбы эндогенных фибринолитических ферментов.

Антикоагулянты делят на 2 группы: а) антикоагулянты прямые — быстрого действия (гепарин натрия, надропарин кальция, эноксапарин натрия и др.), эффективные in vitro и in vivo; б) антиакоагулянты непрямые (антагонисты витамина К) — длительного действия (варфарин, фениндион, аценокумарол и др.), действуют только in vivo и после латентного периода.

Антикоагуляционный эффект гепарина связан с прямым действием на систему свертывания крови за счет образования комплексов с многими факторами гемокоагуляции и проявляется в торможении I, II и III фаз свертывания. Сам гепарин активируется только в присутствии антитромбина III.

Антикоагулянты непрямого действия — производные оксикумарина, индандиона, конкурентно ингибируют редуктазу витамина К, чем тормозят активирование последнего в организме и прекращают синтез К-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза — II, VII, IX, X.

Что такое антикоагулянты, какие из них относят к лекарствам прямого и непрямого действия

Используют лекарственные средства данной группы в следующих ситуациях:

  • для предотвращения образования тромбов или ограничения их локализации при всевозможных хирургических вмешательствах, в частности, на сердце и сосудах;
  • в случае прогрессирующей стенокардии и при остром инфаркте миокарда;
  • при эмболиях и тромбозах глубоких вен и периферических артерий, сосудов головного мозга, глаза, легочных артерий;
  • при диссеминированном внутрисосудистом свертывании;
  • с целью предупреждения свертывания крови при ряде лабораторных обследований;
  • для поддержания сниженной свертываемости крови при проведении гемодиализа или в аппаратах искусственного кровообращения.

Антикоагулянты прямого действия: показания и противопоказания. Обзор средств

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этих препаратов очень истощенным пациентам, в период беременности, в первые 3-8 суток после родов или хирургических вмешательств, в случае высокого артериального давления.

В зависимости от особенностей структуры и механизма действия лекарственные средства данной группы делят на 3 подгруппы:

  • препараты нефракционированного гепарина (Гепарин);
  • препараты низкомолекулярного гепарина (Надропарин, Эноксапарин, Далтепарин и другие);
  • гепариноиды (Сулодексид, Пентосан полисульфат);
  • прямые ингибиторы тромбина – препараты гирудина.

Основным представителем лекарственных средств этого класса является непосредственно Гепарин.Антитромботический эффект данного препарата заключается в способности его цепей угнетать главный фермент свертывания крови, тромбин. Гепарин связывается с коферментом – антитромбином III , в результате чего последний активнее связывается с группой плазменных факторов свертывания крови, снижая их активность. При введении гепарина в большой дозировке, он к тому же угнетает процессы превращения фибриногена в фибрин.

Кроме указанных выше, данное вещество обладает рядом других эффектов:

  • замедляет агрегацию и адгезию тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов;
  • снижает степень проницаемости сосудов;
  • улучшает кровообращение по смежным сосудам, коллатералям;
  • уменьшает спазм сосудистой стенки.

Выпускается гепарин в форме раствора для инъекций (в 1 мл раствора содержится 5000 ЕД действующего вещества), а так же в виде гелей и мазей, для местного применения.

Вводят гепарин подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Действует препарат быстро, но, к сожалению, относительно кратковременно – при однократном внутривенном введении действовать он начинает практически сразу и продолжается эффект в течение 4-5 часов. При введении в мышцу эффект развивается через полчаса и продолжается до 6 часов, при подкожном же – через 45-60 минут и до 8 часов соответственно.

Часто назначают гепарин не самостоятельно, а в комбинации с фибринолитиками и антиагрегантами.Дозировки индивидуальны и зависят от характера и степени тяжести заболевания, а также от его клинических проявлений и лабораторных показателей.

Гепарин

Действие гепарина необходимо контролировать путем определения АЧТВ – активированного частичного тромбопластинового времени – хотя бы 1 раз в 2 дня на протяжении первой недели терапии, а затем реже – 1 раз в 3 дня.

Поскольку на фоне введения данного лекарственного средства возможно развитие геморрагического синдрома, вводить его следует только в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.Помимо геморрагий гепарин может спровоцировать развитие алопеции, тромбоцитопении, гиперальдостеронизма, гиперкалиемии и остеопороза.

Препаратами гепарина для местного применения являются Лиотон, Линовен, Тромбофоб и другие. Используются они для профилактики, а также в комплексном лечении хронической венозной недостаточности: предупреждают образование в подкожных венах нижних конечностей тромбов, а также уменьшают отечность конечностей, устраняют тяжесть в них и снижают выраженность болевого синдрома.

Это лекарственные средства нового поколения, обладающие свойствами гепарина, но имеющие ряд выгодных особенностей. Путем инактивации фактора Ха они в большей степени снижают риск образования тромбов, при этом антикоагулянтная их активность выражена в меньшей степени, а значит, менее вероятно, что возникнут геморрагии.

Основными представителями низкомолекулярных гепаринов являются Дальтепарин, Эноксапарин, Надропарин, Бемипарин. Рассмотрим каждый из них подробнее.

Для
предупреждения приступов стенокардии
препараты нитроглицерина пролонгированного
действия. Сустак

нитроглицерин в виду постепенно
растворяющихся таблеток, начинает
действ. через 10-15 мин., длится около 4
часов. Тринитротролонг

полимерная пластинка на десну. Нитронг
– внутрь, в таблетках (7-8 часов). Мазь
нитроглицерина 2%
— через 15-30 минут, до 5 часов.
Пластырь
— 8-10 часов, чтобы не вызвать привыкания
к нитроглицерину.

Нитросорбид
(изосорбида динитрат), эринит
(нитропентон)
, изосорбида
мононитрат
( моночинкве) Их эффективность несколько
ниже, через 30 мин, 1-4 часа.

Антикоагулянты – это химические вещества, которые способны изменять вязкость крови, в частности угнетать процессы свертываемости.

В зависимости от группы антикоагулянта, он воздействует на синтез определенных веществ в организме, отвечающих за вязкость крови и её способность к тромбообразованию.

Существуют антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты могут быть как в форме таблеток, так в инъекциях и мазях.

Некоторые антикоагулянты способны действовать не только in vivo, то есть непосредственно в организме, но и in vitro – проявлять свои способности в пробирке с кровью.

Гепариновая мазь

Что же такое антикоагулянты в медицине и какое место они занимают?

Антикоагулянт, как лекарство появилось после 20-х годов ХХ века, когда был обнаружен дикумарол, антикоагулянт непрямого действия. С тех пор начались исследования этого вещества и других, имеющих сходный эффект.

Вследствие чего, после определенных клинических исследований, препараты, на основе таких веществ, стали применяться в медицине и носить название антикоагулянты.

Применение антикоагулянтов не предназначается исключительно для лечения пациентов.

Поскольку некоторые антикоагулянты имеют возможность проявлять свое действие in vitro, то их используют в лабораторной диагностики, с целью предотвращения свертывания образцов крови. Антикоагулянты иногда применяются в дератизации.

Главным представителем прямых антикоагулянтов является гепарин. В своем составе гепарин имеет цепи сульфатированных гликозаминогликанов различных размеров.

Биодоступность гепарина достаточно низкая, для адекватного дозирования препарата. Это в первую очередь зависит от того, что на гепарин взаимодействует с множеством других веществ в организме (макрофаги, белки плазмы, эндотелий).

Поэтому лечение гепарином не исключает возможности образования тромба. Следует также учитывать, что тромб на атеросклеротической бляшке не чувствителен к гепарину.

Существуют также низкомолекулярные гепарины: эноксапарин натрий, дельтапарин натрий, надропарин кальций.

Вместе с тем, что у них отмечается высокий противотромбический эффект из-за высокой биодоступности (99%), такие вещества несут меньшую вероятность возникновения геморроидальных осложнений. Это обусловлено тем, что молекулы низкомолекулярного гепарина не взаимодействуют с фактором Виллебранда.

Ученые пытались воссоздать синтетический гирудин – вещество, которое находится в слюне пиявок и имеет прямой антикоагулянтный эффект, который действует около двух часов.

Но попытки не увенчались успехом. Тем не менее, был создан лепирудин – рекомбинантная производная гирудина.

Данапароид – смесь гликозаминогликанов, которая также имеет антикоагулянтный эффект. Вещество синтезируется из слизистой оболочки кишечника свиньи.

Антикоагулянты непрямого действия делятся на три главных типа:

  • монокумарины;
  • дикумарины;
  • индандионы.

Непрямые препараты антикоагулянты такого типа применяются для уменьшения свертываемости крови в течение длительного времени.

Одна из подгрупп данных препаратов имеет свое действие за счет снижения в печени К-зависимых факторов (антагонисты витамина К). Сюда входят такие факторы как: протромбин II, VII, X и IX. Понижение уровня данных факторов приводит к уменьшению уровня тромбина.

Другая подгруппа непрямых антикоагулянтов обладает свойством снижать образование белков противосвертывающей системы (протеины S и C). Особенность данного метода заключается в том, что воздействие на белок происходит быстрее чем на К-зависимые факторы.

И поэтому данные препараты применяются при необходимости срочного антикоагулирующего эффекта.

Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике. Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения. Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.

Антикоагулянты — группа лекарственных препаратов, подавляющих активность свертывающей системы крови и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих вязкость крови и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку . Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием тромбов: практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. ТЭЛА и тромбоз вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

Гепарин

Заболевания, при которых повышена свертываемость

Стимулирующие
аппетит: -Настойка
полыни Содержит
вещества горького вкуса (абсентин и
абсентол), которые при контакте со
слизистой оболочкой полости рта
возбуждают вкусовые рецепторы и
рефлекторно повышают возбудимость
центра голода. При последующем приеме
пищи усилив аппетит и увелич отделение
желудочного сока.Применение:1.

Понижающие
аппетит: —
Сибутрамин
(анорексигенное средство)Синтетическое
соединение, производное фенилциклобутана.
Быстро всасывается в ЖКТ.Метаболизируется
в печени с образованием активных
метаболитов.Выделяется
с мочой. Действует на ЦНС.Ингибирует
обратный транспорт серотонина и
норадреналина из синаптической щели
в нервное окончание.

Снижает возбудимость
«центра голода».
Снижает аппетит и количество потребляемой
пищи, увеличивает термогенез, активирует
липолиз.Применение:При
лечении ожирения в сочетании с диетой
и физической нагрузкой.Форма
выпуска: Капсулы
5 и 10 мг 1 раз утром. Длительность лечения
1 год.

1)при
железодефицитной: -Железа глюконат,
железа сульфат, ферковен, феррум
лек(препараты железа); -коамид(препарат
кобальта) 2) при анемиях, связанных с
поражением почек и прекращением секреции
эритропоэтина: Эритропоэтин

Железа
глюконат
-солью глюконовой кислоты. Вводят внутрь
3-4 р в день после еды (раздражает слиз
об желудка). Всасыв железо в тонком
кишечнике. Проникнув в эпителий кишечника
часть железа депонируется в составе
ферритина, другая часть железа связывается
с трансферрином и переносится по току
крови в костный мозг и в печень.

Железо
в комплексе с трансферрином проникает
в клетки костного мозга и печени.В кл
костного мозга железо высвобождается
и использ для синтеза гемоглобина.
Трансферрин возвращается в кровь.
выпуск-Таб
по 300 мг. Железа
сульфат
таблетки по525 мг -{amp}gt; принимают эти
препараты в капсулах, чтобы избежать
контакта железа с полостью рта, т.к.

при
взаимодействии железа с сероводородом
выделяется сульфид железа, который
окрашивает зубы в черный цвет. FerrumLek
(Комплекс железа и мальтозы). Амп по 2
мл, Содержит 100 мг комплекса, Вводят
в/м. Ферковен
(содержит железа сахарат, кобальта
глюконат и р-р углеводов).при передозе
появл гиперемия кожи лица, шеи, боли в
пояснице, ощущение сдавления в обл
груди.

Коамид
(комплекс
кобальта с амидом никотиновой к-ты)
способствует усвоению железа для
образования Нв. Вводят подкожно.
Эритропоэтин

явл гликопротеидным гормоном, который
образуется в почках. Он стимулирует
пролиферацию эритропоэтических клеток
в костном мозге. В физиологических
условиях образование эритропоэтина
увеличивается при гипоксии, когда
снижается насыщение крови кислородом.

Лиотон

Применяют эритропоэтин при поражении
почек, когда прекращается образование
эндогенного эритропоэтина и развивается
анемия. Eроetinalfa
Раствор в ампулах для инъекций, В 1 мл
– 10000 ЕД, вводят п/к и в/в Является
препаратом человеческого эритропоэтина,
который получают по рекомбинантной
технологии. Синтезируется клетками
млекопитающих, в геном которых встроен
активный ген эритропоэтина.

Показания к применению

Антикоагулянты применяются практически во всех случаях, где существует риск образования тромба, при кардиологических заболеваниях и болезнях сосудов конечностей.

В кардиологии назначаются при:

  • застойной сердечной недостаточности;
  • наличие механических клапанов сердца;
  • хронической аневризме;
  • артериальная тромбоэмболия;
  • пристеночный тромбоз полостей сердца;
  • крупноочаговый инфаркт миокарда.

Если вам прописан препарат Вазобрал, инструкция по применению обязательна к изучению. Все то, что необходимо знать о лекарстве — противопоказания, отзывы, аналоги.

Антикоагулянты используют не только для успешной профилактики тромбоэмболий, подходит такое назначение при повышенной активности тромбина и потенциальной угрозе формирования в сосудистых стенках опасных для системного кровотока тромбов. Концентрация тромбоцитов постепенно снижается, кровь приобретает допустимую скорость течения, болезнь отступает. Список разрешенных к применению препаратов обширный, а назначают их специалисты при:

  • атеросклерозе;
  • заболеваниях печени;
  • тромбозе вен;
  • заболеваниях сосудов;
  • тромбозе нижней полой вены;
  • тромбоэмболии;
  • тромбах геморроидальных вен;
  • флебите;
  • травмах разной этиологии;
  • варикозе.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина — фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

39. Определение и классификация диуретических средств.

Мочегонные
средства предназначены в основном для
выведения из организма избыточного
кол-ва воды и устранения отеков. Их
также используют для снижения АД.

  1. Вещества,
    оказывающие прямое влияние на функцию
    эпителия почечных канальцев.

    1. Вещества,
      содержащие сульфаниламидную группировку

      1. Тиазиды
        (дихлотиазид, циклометиазид)

      2. Соединения
        «нетиазидной» структуры (фуросемид,
        клопамид, оксодолин)

    2. Производные
      дихлорфеноксиуксусной кислоты
      (этакриновая к-та)

    3. Ксантины
      (эуфиллин)

    4. Производные
      птеридина (триамтерен)

    5. Производные
      пиразиноилгуанидина (амилорид)

  2. Антагонисты
    альдостерона (спиронолактон)

  3. Осмотически
    активные диуретики (маннит, мочевина)

40. Определение и классификация кардиотонических средств.

Препараты,
стимулирующие деятельность сердца,
подразделяются на:

  1. Сердечные
    гликозиды – вещ-ва растительного
    происхождения, исп. для лечения сердечной
    недостаточности, связанной с дистрофией
    миокарда. Повышают работоспособность
    миокарда, обеспечивают эффективную
    деятельность сердца.

Наиболее
часто используют: дигитоксин (из
наперстянки пурпуровой), дигоксин,
целанид (наперстянка шерстистая),
строфантин К (строфант Комбе), коргликон
(ландыш), настой травы горицвета.

  1. Кардиотонические
    средства негликозидной структуры –
    стимулирующим влиянием на сердце также
    обладают адреномиметики, дофамин,
    глюкагон, метилксантины. Но вызывают
    многие нежелательные эффекты.

2.1.Средства,
стимулирующие β1-адренорецепторы
(дофамин, добутамин)

2.2.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (амринон,
милринон).

41. Определение и классификация антиангинальных средств.

Антиангинальные
– средства, применяемые для лечения
стенокардии. Коронарная недостаточность
возникает при несоответствии между
потребностью сердца в кислороде и его
кровоснабжением. Отсюда два принципа
действияэффективных веществ: либо
уменьшение работы сердца(и снижение
его потребности в ксилороде),
либо повышение
кровоснабжения сердца.

  1. Средства,
    понижающие потребность миокарда в
    кислороде и улучшающие его кровоснабжение.

    1. Органические
      нитраты (нитроглицерин, нитронг,
      тринитролонг)

    2. Средства,
      блокирующие кальциевые каналы
      (нифедипин, верапамил, амлодипин)

    3. Активаторы
      калиевых каналов (пинацидил, никорандил)

    4. Разные
      средства с антиангинальной активностью
      (амиодарон)

  2. Средства,
    понижающие потребность миокарда в
    кислороде

    1. β-адреноблокаторы
      (анаприлин )

    2. β1-адреноблокаторы
      (талинолол, метопролол, атенолол)

    3. брадикардические
      препараты(алинидин, фалипамил)

  3. Средства,
    повышающие доставку кислорода к
    миокарду

    1. 3.1.
      Коронарорасширяющие средства
      миотропного действия (дипиридамол)

    2. 3.2.
      Средства рефлекторного действия,
      устраняющие коронароспазм (валидол)

  4. Кардиопротекторные
    препараты (предуктал МВ)

43. Определение и классификация противоаритмических средств.

  1. Средства,
    преимущественно блокирующие ионные
    каналы кардиомиоцитов (проводящей
    системы сердца и сократительного
    миокарда)

    1. Средства,
      блокирующие натриевые каналы
      (мембраностабилизирующие средства)

      1. Подгруппа
        IA.
        Хинидин и хинидиноподобныесредства
        (хинидина сульфат, дизопирамид,
        новокаинамид, аймалин).

      2. Подгруппа
        IB
        (лидокаин, дифенин)

      3. Подгруппа
        IC
        (флекаинид, пропафенон, этмозин,
        этацизин)

    2. Средства,
      блокирующие кальциевые каналы L-типа.
      Группа IV
      (верапамил, дилтиазем)

    3. Средства,
      блокирующие калиевые каналы (увеличивают
      продолжительность реполяризации и
      ПД). Группа III
      (амиодарон, орнид, соталол)

  2. Средства,
    влияющие преимущественно на рецепторы
    эфферентной иннервации сердца

    1. Средства,
      ослабляющие адренергические влияния.
      Группа II
      (β-адреноблокаторы – анаприлин)

    2. Средства,
      усиливающие адренергические влияния
      (β-адреномиметики – изадрин)

    3. Симпатомиметики
      (эфедрина гидрохлорид)

    4. Средства,
      ослабляющие холинергические влияния
      (М-холиноблокаторы – атропина сульфат)

  3. Разные
    средства, обладающие противоаритмической
    активностью (препараты калия и магния,
    сердечные гликозиды, аденозин)

Антиагреганты

Это вещества, которые способны уменьшать агрегацию тромбоцитов, участвующих в тромбообразовании. Зачастую применяются совместно с другими препаратами, усиливая и дополняя их эффект. Ярким представителем антиагреганта является ацетилсалициловая кислота (аспирин).

В эту группу также входят противоподагрические и сосудорасширяющие препараты, спазмолитики, и заменитель крови реополиглюкин.

  1. Аспирин. Ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты.
  2. Тиклопидин. Препарат способен расщеплять ФИФ2 (фосфатидилинозитол-4, 5-дифосфат) и изменять агрегацию тромбоцитов.
  3. Клопидогрель (тиенопиридин). Строение схоже с тиклопидином, но сам препарат менее токсичен.
  4. Тирофибан. Низкомолекулярный ингибитор гликопротеида IIb/IIIa. Имеет непродолжительное время действия.
  5. Дипиридамол. Сосудорасширяющее средство.
  6. Абциксимаб. Состоит из Fab-фрагментов моноклональных антител к гликопротеиду IIb/IIIa. Имеет свойство связываться с аvβ3-интегрином.
  7. Эптифибатит. Циклический пептид, нарушает агрегацию тромбоцитов.

Варфарин

Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы — «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

  • «Аспирин» — самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
  • «Тиклопидин» — антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
  • «Тирофибан» — лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
  • «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Лекарства этой группы также способствуют разжижению крови и предотвращают образование тромбов, но механизм действия у них другой. Дезагреганты снижают свертываемость крови, благодаря способности тормозить слипание тромбоцитов. Их назначают для усиления действия антикоагулянтов. Кроме этого, они обладают спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Наиболее популярные антиагреганты:

  • Аспирин – самый известный из этой группы. Считается очень эффективным средством, расширяющим сосуды, разжижающим кровь и препятствующим образованию тромбов.
  • Тирофибан – препятствует склеиванию тромбоцитов.
  • Тиклопидин – показан при ишемии сердца, инфарктах, для профилактики тромбозов.
  • Дипиридамол – сосудорасширяющий препарат.
  • Эптифибатит – блокирует слипание тромбоцитов.
Аспирин

Аспирин – самый известный представитель группы антиагрегантов

К новому поколению лекарств относится препарат Брилинт с активным веществом тикагрелором. Он является обратимым антагонистом рецептора Р2У.

44. Определение и классификация миотропных гипотензивных средств.

Вещества
этой группы действуют на гладкомышечные
волокна кровеносных сосудов, вызывая
их расслабление. Вследствие этого
кровеносные сосуды расширяются;
расширение артериальных сосудов ведет
к снижению артериального давления.

Красный клевер

1.
Блокаторы кальциевых каналов L-типа
(антагонисты
кальция) — Верапамил, Фалипамил, Дилтиазем,
Нифедипин, Амлодипин.

2.
Активаторы калиевых каналов –
Диазоксид, Миноксидил, Никорандил.

3.
Нитрозовазодилататоры
– Натрия нитропруссид.

4.
Спазмолитики разных групп –
Апрессин, Дибазол, Дротаверин, Магния
сульфат.

Особенности применения

В медицинской практике антиагреганты применяются параллельно с другими антикоагулянтами, например с гепарином.

Для получения желаемого эффекта, дозировку препарата, и сам препарат, выбирают такой, чтобы нивелировать или напротив, усиливать действие другого противосвертывающего препарата.

Начало действия антиагрегантов происходит позже, чем у простых антикоагулянтов, особенно прямого действия. После отмены таких препаратов, они ещё некоторое время не выводятся из организма и продолжают свое действие.

45. Определение и классификация маточных средств.

Это
средства, влияющие на сократительную
активность и тонус матки

  1. Средства,
    влияющие преимущественно на
    сократит.активность миометрия

Антикоагулянты прямого действия: показания и противопоказания. Обзор средств

Гормоны
и препараты задней доли гипофиза
(окситоцин, питуитрин)

Препараты
простагландинов (динопрост, динопростон)

Вещества,
стимулирующ.преимущественно В2-АР
(фенотерол, сальбутамол)

Средства
для наркоза(натрия оксибутират)

Разные
средства (магния сульфат)

  1. Средства,
    повышающие преимущ. тонус миометрия

-Препараты
растительного происхождения (алкалоиды
и препараты спорыньи) (Эргометрина
малеат, эрготамина гидротартрат,
эрготал, экстракт спорыньи густой)


Синтетические средства(котарнина
хлорид)

3.
Средства, понижающие тонусшейки
матки(атропина
сульфат, динопрост, динопростон)

Антикоагулянты прямого действия: показания и противопоказания. Обзор средств

46.
Связь
хим.строения нитроглицерина с его
действием

Нитроглицерин
— сложный
эфир глицерина и азотной кислоты. За
счет нитрогрупп действует подобно
эндотелиальному релаксирующему фактору
(NO).
В организме из Н.( и др. нитратов)
высвобождается окись азота, из котор.
образуются S-нитрозотиолы. Эти соединения
активир. растворимую цитозольную
гуанилатциклазу. Последнее вызывает
снижение содержания цитозольных
свободных Ca2 .Все
это приводит к релаксации гладких мышц
сосудов.

47.
Связь
хим.строения дигоксина с его
фармакокинетич.св-вами.

Д.
– третичный гликозид, растворим в воде,

в агликоне имеется лишь одна полярная
группа, характеризуется наименьшей
среди серд. глик. Полярностью, поэтому
он лучше всасыв. из ЖКТ (до 60—85% от
принятой дозы) и на 20—25% связывается с
альбуминами плазмы крови. Дигитоксин
характеризуется высокой биодоступностью
при приеме внутрь (90—100% от принятой
дозы) и в значительной степени связывается
с альбуминами плазмы крови (90% и более).

До 20—30% от принятой дозы дигитоксина
экскретируется с желчью в неизмененном
виде и затем вновь реабсорбируется из
кишечника в кровь. В печени дигитоксин
метаболизируется в значительных
количествах и выделяется в основном с
мочой и частично (около 25%) с калом в
виде неактивных метаболитов.

48.
Связь
хим.строения прокаинамида с его
фармаколог.эффектами.

По
химическому строению близок к новокаину
(см.); вместо эфирной группы новокаина
( — СО — О — ) содержит амидную группу ( —
СО — NН — ).
Особенностью
Н. явл. его способность понижать
возбудимость и проводимость сердечной
мышцы и подавлять образование импульсов
в эктопических очагах автоматизма
;

в этом отношении он близок к хинидину.
Относится к антиаритмическим препаратам
I группы. Применяют при различных
расстройствах сердечного ритма:
пароксизмах мерцательной аритмии или
трепетании предсердий, пароксизмальной
желудочковой тахикардии, желудочковой
экстрасистолии; при операциях на сердце,
крупных сосудах и легких его используют
для предупреждения и лечения расстройств
сердечного ритма.

49.
Окситоцин.
М-м действия. Влияние на миометрий и
молочн.железы. Применение

гормон гипоталамуса,
который затем транспортируется в заднюю
долю гипофиза,
где накапливается (депонируется) и
выделяется в кровь. М-м
действия обусловлен связыванием гормона
с окситоциновыми рецепторами.

В
лактирующей груди окситоцин вызывает
сокращение миоэпителиальных клеток,
окружающих альвеолы и протоки молочной
железы. Благодаря этому молоко,
выработанное под воздействием
гормона пролактина,
выделяется из груди. При грудном
кормлении матери, окситоцин поступает
в молочную
железу,
помогая молоку проходить в субареолярные
протоки, откуда молоко выделяется из
сосков.

Окситоцин, после поглощения
ребенком молока, поступает
в гипоталамус через
спинные нервы. Воздействие на гипоталамус
ребенка побуждает нейроны его гипоталамуса
вырабатывать окситоцин и способствует
пусковому импульсу в выработке окситоцина
прерывистыми толчками. Эти толчки
являются результатом пульсирующего
выделения окситоцина из нейросекреторных
окончаний нерва в нейрогипофизе.

Стимуляция
сокращения матки

Окситоцин
оказывает стимулирующее действие на
гладкую мускулатуру матки, повышает
сократительную активность и в меньшей
степени тонус миометрия. В малых
концентрациях окситоцин увеличивает
частоту и амплитуду сокращений матки,
в больших концентрациях способствует
повышению тонуса матки, учащению и
усилению ее сокращений (вплоть до
тетанических сокращений или развития
тонической контрактуры матки).

Окситоцин содействует сокращению шейки
матки перед родами и в течение второго
и третьего периода схваток. Выделение
окситоцина во время грудного вскармливания
производит умеренные, но часто болезненные
сокращения во время первых недель
лактации. Окситоцин применяют:индукция
родов, стимуляция родовой деятельности,
кесарево сечение (во время производства
операции), атония матки и атонические
маточные кровотечения, неполный или
септический аборт.

50.
Лоперамид.
М-м действия.Влияние на моторную функцию
кишечника. Применение.

Симптоматическое
лечение острой и хронич еской диареи,
обусловленной изменением режима питания
и качественного состава пищи, нарушением
метаболизма и всасывания, а также
аллергического, эмоционального,
лекарственного, лучевого генеза;
при диарее инфекционного генеза —
в качестве вспомогательного
средства; илеостома (с
целью уменьшения частоты и объема
стула, а также для придания плотности
его консистенции).

Антикоагулянты прямого действия: показания и противопоказания. Обзор средств

51.
Лидокаин.Принадлежность
к группам фармакологических
средств.механизм действия.

Лидокаин

Производное
ацетанилида. Местноанестезирующее
средство из группы замещенных амидов
ароматических кислот. Действует подобно
другим местным анестетикам. Нарушает
трансмембранный перенос ионов, прежде
всего Na
и препятствует генерации потенциала
действия в окончаниях чувствительных
нервов и проведению импульсов по ним.

Используется
для создания всех видов анестезии.

Обладает
также выраженной противоаритмической
активностью (относится к классу 1в ПАС).

52.Добутамин.Механизм
кардиостимулирующего действия.Применение.

По
химической структуре является
катехоламином и наиболее близок к
дофамину, от которого отличается тем,
что один атом водорода аминогруппы
замещён в нём на пара-оксифенилметилпропильный
радикал.Добутамин является представителем
избирательных стимуляторов
β1-адренорецепторов миокарда и оказывает
в связи с этим сильное инотропное
влияние на сердечную мышцу.

Он действует
непосредственно на рецепторы и отличается
этим от дофамина, оказывающего непрямое
действие (путём вытеснения норадреналина
из гранулярных депо). Добутамин
практически не влияет на адренорецепторы
сосудов. Он мало влияет на автоматизм
желудочков, обладает слабым хронотропным
действием, в связи с чем при его применении
меньше (по сравнению с другими
катехоламинами) риск развития аритмий.

В
отличие от дофамина добутамин не
вызывает расширения сосудов почек,
однако в связи с усилением сердечного
выброса он может улучшить перфузию
почек и усилить диурез у больных с
заболеваниями сердца. В связи с инотропным
эффектом увеличивается коронарный
кровоток. Периферическое сосудистое
сопротивление несколько уменьшается.

Применяют
добутамин как кардиотоническое средство
при необходимости кратковременно
усилить сокращение миокарда: при
декомпенсации сердечной деятельности,
связанной с органическими заболеваниями
сердца или с хирургическими вмешательствами
на сердце. Применяют препарат только
у взрослых (в связи с отсутствием
достаточного опыта применения у детей).

Выводы

Начиная с середины двадцатого века в практической медицине стали использоваться новые вещества, которые могут уменьшить способность крови образовывать тромб.

Все началось, когда в одном поселенье начали умирать коровы от неизвестной болезни, при которой любое ранение скота приводило к его смерти, из-за не останавливающегося кровотечения.

Ученые позже выяснили, что те употребляли вещество – дикумарол. С тех пор и началась эпоха антикоагулянтов. Во время которой были спасены миллионы людей.

В настоящее время продолжаются разработки более универсальных средств, имеющих минимальное количество побочных эффектов и обладающих максимальной результативностью.

66. Сравнительная хар-ка антацидных средств

В
данную группу входят средства,
нейтрализующие соляную кислоту и
снижающие кислотность желудочного
сока. Это противокислотные препараты.
.
Системные
антациды — это средства, способные
всасываться, а потому не только дающие
эффекты в желудке, но и способные
привести к развитию алкалоза в организме
в целом(натрия гидрокарбонат и натрия
цитрат).

Антикоагулянты прямого действия: показания и противопоказания. Обзор средств

Несистемные
антациды, как правило, нерастворимы,
действуют в желудке долго, не всасываются,
более эффективны. При их применении
организм не теряет ни катионов (водорода),
ни анионов (хлора), и не происходит
изменений кислотно-щелочного состояния.
Действие несистемных антацидов
развивается медленнее, но оно более
продолжительно(АЛЮМИНИЯ и МАГНИЯ
ГИДРООКИСИ, магния окись.)

70. Влияние сердечных гликозидов на гемодинамиу при сердечной недостаточности

Снижает
возбудимость миокарда, автоматизм и
проводимость в предсердиях, AV-узле,
пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает
ваголитическое действие, уменьшает
сократительную активность миокарда,
может вызвать снижение АД, оказывает
м-холиноблокирующее действие. Наблюдается
Снижение скорости проведения возбуждения.

Чсс:
вызывают брадикардию, то есть отрицательный
хронотропный эффект,МОК↑,АД↑,ВД↓,
СОК↓, ОПСС↓.

  1. всд жкт
  2. способы остановки артериального кровотечения
  3. ротационная проба
  4. каково значение венозных клапанов
  5. как снизить щелочную фосфатазу в крови
  6. светлая кровь из вены
  7. наружный геморроидальный узел
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Анализы и лечение. Помощь людям
Adblock
detector